1.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(1): 43-7, 2015 Jan 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-25466191
RESUMO
We have identified two related series of dibenzazepine and dibenzoxazepine sodium channel blockers, which showed good potency on Nav1.7 in FLIPR-based and electrophysiological functional assays.
Assuntos
Dibenzazepinas/química , Dibenzoxazepinas/química , Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.7/fisiologia , Bloqueadores dos Canais de Sódio/química , Animais , Dibenzazepinas/farmacologia , Dibenzoxazepinas/farmacologia , Humanos , Microssomos Hepáticos/efeitos dos fármacos , Microssomos Hepáticos/fisiologia , Ratos , Bloqueadores dos Canais de Sódio/farmacologia
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(1): 48-52, 2015 Jan 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-25435147
RESUMO
We have identified a new series of N-aryl azacycles as sodium channel blockers, which showed good potency on Nav1.7 in FLIPR-based and electrophysiological functional assays. Analogs from this series possessed selectivity over hERG, reasonable oral exposure in rat PK studies and are predicted to have limited CNS penetration.
