RESUMO
A series of 2-substituted thiazol-4-ylethanamines have been synthesized and tested for their histaminergic H1-receptor activities. The compounds with 2-phenyl substitution, regardless of the different physicochemical properties of the meta-substituents at the phenyl ring, showed weak H1-agonistic activity with pD2 values ranging from 4.35 to 5.36. When the phenyl group was replaced by a benzyl group, the resulting compounds all exhibited weak H1-antagonistic activity (pA2: 4.14-4.82).
Assuntos
Agonistas dos Receptores Histamínicos/síntese química , Tiazóis/síntese química , Animais , Relação Dose-Resposta a Droga , Cobaias , Agonistas dos Receptores Histamínicos/farmacologia , Íleo/efeitos dos fármacos , Técnicas In Vitro , Ligantes , Masculino , Contração Muscular/efeitos dos fármacos , Músculo Liso/efeitos dos fármacos , Relação Estrutura-Atividade , Tiazóis/farmacologiaAssuntos
Antineoplásicos/uso terapêutico , Leucemia L1210/tratamento farmacológico , Leucemia P388/tratamento farmacológico , Animais , Antineoplásicos/efeitos adversos , Leucemia L1210/patologia , Leucemia P388/patologia , Masculino , Camundongos , Camundongos Endogâmicos BALB C , Camundongos Endogâmicos DBA , Transplante de NeoplasiasRESUMO
We synthetized pyridobenzoxazocynone that differs in the enlarged eight-membered heterocyclic system from the basic structure of pyridobenzoxazepinones a known class of non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors. Pyridobenzoxazocynone hydrochloride was found to inhibit HIV-1 reverse transcriptase activity. At concentration 0.35 microM the enzyme activity decreased by 64 +/- 14%. Higher concentrations of pyridobenzoxazocynone hydrochloride completely abolished the enzyme activity expressed as radioactivity of acid insoluble products. These results suggest that pyridobenzoxazocynones may represent a new class of HIV-1 reverse transcriptase inhibitors.
Assuntos
Transcriptase Reversa do HIV/antagonistas & inibidores , Oxazocinas/síntese química , Piridinas/síntese química , Inibidores da Transcriptase Reversa/síntese química , Produtos do Gene pol/antagonistas & inibidores , Humanos , Estrutura Molecular , Oxazocinas/farmacologia , Piridinas/farmacologia , Inibidores da Transcriptase Reversa/farmacologiaRESUMO
Selected 1-aryl-6,7-dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives were synthesized and evaluated as beta-adreno-receptor agents. Some of the compounds showed week agonistic or antagonistic activity on these receptors.
Assuntos
Agonistas Adrenérgicos beta/síntese química , Antagonistas Adrenérgicos beta/síntese química , Isoquinolinas/síntese química , Tetra-Hidroisoquinolinas , Agonistas de Receptores Adrenérgicos beta 1 , Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 1 , Agonistas de Receptores Adrenérgicos beta 2 , Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 2 , Agonistas Adrenérgicos beta/farmacologia , Antagonistas Adrenérgicos beta/farmacologia , Animais , Broncodilatadores/síntese química , Broncodilatadores/farmacologia , Feminino , Cobaias , Coração/efeitos dos fármacos , Técnicas In Vitro , Isoproterenol/farmacologia , Isoquinolinas/farmacologia , Masculino , Músculo Liso/efeitos dos fármacos , Propranolol/farmacologia , Traqueia/efeitos dos fármacosRESUMO
The synthesis and biological activity of new 10-13 membered oxygen-nitrogen heterocyclic systems condensed with two aromatic rings is reported. The structure-activity relationship of these new compounds in X-ray investigation has been studied. Pharmacological investigations have shown that the compounds exhibit weak neuroleptic activity.
Assuntos
Antipsicóticos/síntese química , Compostos Heterocíclicos/síntese química , Animais , Antipsicóticos/farmacologia , Comportamento Animal/efeitos dos fármacos , Córtex Cerebral/efeitos dos fármacos , Córtex Cerebral/metabolismo , Antagonistas dos Receptores de Dopamina D2 , Compostos Heterocíclicos/farmacologia , Técnicas In Vitro , Masculino , Ratos , Receptores de Dopamina D1/antagonistas & inibidores , Receptores Muscarínicos/efeitos dos fármacos , Receptores Muscarínicos/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade , Difração de Raios XRESUMO
The synthesis and biological activity of a series of 4,5-dihydro-1H-2,4-benzodiazepine is reported. The structure-activity relationship of these new compounds was studied based on X-ray investigations. Pharmacological investigations have shown that the compounds exert depressive action on the central nervous system and exhibit weak neuroleptic activity.
Assuntos
Antipsicóticos/síntese química , Animais , Antipsicóticos/química , Temperatura Corporal/efeitos dos fármacos , Cristalização , Dextroanfetamina/farmacologia , Feminino , Dose Letal Mediana , Espectroscopia de Ressonância Magnética , Masculino , Camundongos , Ratos , Espectrofotometria Infravermelho , Comportamento Estereotipado/efeitos dos fármacos , Difração de Raios XAssuntos
Antipsicóticos/farmacologia , Atividade Motora/efeitos dos fármacos , Oxazocinas/farmacologia , Comportamento Estereotipado/efeitos dos fármacos , Animais , Antipsicóticos/síntese química , Fenômenos Químicos , Química , Feminino , Masculino , Camundongos , Atividade Motora/fisiologia , Oxazocinas/síntese química , Ratos , Comportamento Estereotipado/fisiologiaAssuntos
Azepinas/farmacologia , Circulação Sanguínea/efeitos dos fármacos , Sistema Nervoso Central/efeitos dos fármacos , Morfolinas/farmacologia , Oxazocinas/farmacologia , Piperazinas/farmacologia , Azepinas/síntese química , Humanos , Morfolinas/síntese química , Oxazocinas/síntese química , Piperazina , Piperazinas/síntese químicaAssuntos
Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Atividade Motora/efeitos dos fármacos , Oxidiazóis/síntese química , Oxazinas/síntese química , Animais , Fenômenos Químicos , Química , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Feminino , Masculino , Camundongos , Camundongos Endogâmicos BALB C , Oxazinas/farmacologia , Coelhos , Ratos , Ratos Endogâmicos , Tranquilizantes , VasodilatadoresAssuntos
Ácido 2,4-Diclorofenoxiacético/análogos & derivados , Ácido 2,4-Diclorofenoxiacético/síntese química , Ácido 2,4-Diclorofenoxiacético/farmacologia , Animais , Anti-Hipertensivos , Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Temperatura Corporal/efeitos dos fármacos , Fenômenos Químicos , Química , Depressão Química , Cobaias , Humanos , Íleo/efeitos dos fármacos , Camundongos , Camundongos Endogâmicos BALB C , Atividade Motora/efeitos dos fármacos , Músculo Liso/efeitos dos fármacos , Coelhos , Ratos , Ratos Endogâmicos , Sono/efeitos dos fármacos , Comportamento Estereotipado/efeitos dos fármacos , TranquilizantesAssuntos
Psicotrópicos/síntese química , Anfetamina/farmacologia , Animais , Benzoatos/síntese química , Benzoatos/farmacologia , Fenômenos Químicos , Química , Compostos de Diazônio/síntese química , Compostos de Diazônio/farmacologia , Interações Medicamentosas , Dose Letal Mediana , Masculino , Camundongos , Camundongos Endogâmicos BALB C , Atividade Motora/efeitos dos fármacos , Ratos , Ratos EndogâmicosRESUMO
Anthelminthic activity of new esters of 3,4,5-trimethoxybenzoic acid containing rests of the title heterocyclic amines has been determined. 3-(Perhydroazepinyl)-propyl ester 6 acts on enchytraeids in vitro 56-fold stronger than piperazine adipate, 2-(perhydroazepinyl)-ethyl ester 5 is the most effective in a therapy of mice infested with nematodes.
Assuntos
Anti-Helmínticos/síntese química , Azepinas/síntese química , Oxazocinas/síntese química , Animais , Anti-Helmínticos/farmacologia , Anti-Helmínticos/toxicidade , Camundongos , Infecções por Nematoides/tratamento farmacológicoRESUMO
New derivatives with the expected pharmacological activity of heterocyclic systems mentioned above having ether (1-6) and ester (7-10) groups were obtained.
