RESUMO
A novel macrocyclic lactone (1) was isolated from the fermentation broth of Streptomycesmicroflavus neau3, and the structure was elucidated by extensive spectroscopic analysis. Compound 1 showed high acaricidal activity against adult mites (IC(50)=11.1 µg mL(-1)), and nematocidal activity against Caenorhabditis elegans (IC(50)=17.4 µg mL(-1)), especially the acaricidal activity against mite eggs with an IC(50) of 37.1 µg mL(-1), which was relative higher than that of the commercial acaricide and nematocide milbemycins A(3)/A(4).
Assuntos
Acaricidas/farmacologia , Antinematódeos/farmacologia , Caenorhabditis elegans/efeitos dos fármacos , Lactonas/farmacologia , Compostos Macrocíclicos/farmacologia , Ácaros/efeitos dos fármacos , Acaricidas/química , Acaricidas/isolamento & purificação , Animais , Antinematódeos/química , Antinematódeos/isolamento & purificação , Relação Dose-Resposta a Droga , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Fermentação , Inseticidas/química , Inseticidas/isolamento & purificação , Inseticidas/farmacologia , Lactonas/química , Lactonas/isolamento & purificação , Compostos Macrocíclicos/química , Compostos Macrocíclicos/isolamento & purificação , Conformação Molecular , Estereoisomerismo , Streptomyces/química , Streptomyces/metabolismo , Relação Estrutura-AtividadeAssuntos
Adenocarcinoma/tratamento farmacológico , Neoplasias Pulmonares/tratamento farmacológico , Éteres Fenílicos/farmacologia , Streptomyces/metabolismo , Adenocarcinoma/patologia , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/isolamento & purificação , Antineoplásicos/farmacologia , Linhagem Celular Tumoral , China , Colorimetria , Relação Dose-Resposta a Droga , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Neoplasias Pulmonares/patologia , Éteres Fenílicos/química , Éteres Fenílicos/isolamento & purificaçãoRESUMO
A new quinoline derivative, methyl 8-(3-methoxy-3-methylbutyl)-2-methylquinoline-4-carboxylate (1), was isolated from the endophytic strain Streptomyces sp. neau50, and the structure was elucidated by extensive spectroscopic analysis. Compound 1 showed cytotoxicity against human lung adenocarcinoma cell line A549 with an IC(50) value of 29.3 µg mL(-1).
