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Bioorg Med Chem Lett ; 27(17): 4140-4145, 2017 09 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-28756024

RESUMO

Novel N-(1-(4-(dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl)piperazin-1-yl)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl derivatives were designed, synthesized and their chemical structures were confirmed by 1H NMR, 13C NMR and Mass spectra. The anticancer activities of the newly synthesized compounds were evaluated in vitro against three human cancer cell lines including K562, Colo-205 and MDA-MB 231 by MTT assay. The screening results showed that five compounds (16b, 16d, 16i, 16p and 16q) exhibited potent cytotoxic activities with IC50 values between 20 and 40µM. Further in vitro studies revealed that inhibition of sirtuins could be the possible mechanism of action of these molecules.


Assuntos
Antineoplásicos/farmacologia , Desenho de Fármacos , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Piperazinas/farmacologia , Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/química , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/química , Humanos , Estrutura Molecular , Piperazina , Piperazinas/síntese química , Piperazinas/química , Sirtuínas/antagonistas & inibidores , Sirtuínas/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade
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