1.
Chembiochem
; 6(4): 659-67, 2005 Apr.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15812783
RESUMO
An economical phase-transfer method is used to prepare 10-arylaminoartemisinins from DHA and arylamines, and artemether, arteether, and artelinate from the corresponding alcohols. In vivo sc screens against Plasmodium berghei and P. yoelii in mice reveal that the p-fluorophenylamino derivative 5 g is some 13 and 70 times, respectively, more active than artesunate; this reflects the very high sc activity of 10-alkylaminoartemisinins. However, through the po route, the compounds are less active than the alkylaminoartemisinins, but still approximately equipotent with artesunate.
Assuntos
Antimaláricos/síntese química , Artemisininas/síntese química , Animais , Antimaláricos/química , Antimaláricos/farmacologia , Artemeter , Artemisininas/química , Artemisininas/farmacologia , Malária/tratamento farmacológico , Camundongos , Estrutura Molecular , Parasitemia/tratamento farmacológico , Plasmodium berghei/efeitos dos fármacos , Plasmodium falciparum/efeitos dos fármacos , Plasmodium yoelii/efeitos dos fármacos , Sesquiterpenos/síntese química , Sesquiterpenos/química , Sesquiterpenos/farmacologia
2.
Angew Chem Int Ed Engl
; 43(11): 1381-5, 2004 Mar 05.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15368412