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Bioorg Med Chem Lett ; 17(4): 937-41, 2007 Feb 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-17157019

RESUMO

Oxime ethers of alpha-acyl-beta-phenylpropanoic acids were prepared to apply as PPARalpha and gamma dual agonists. Among them, compound 11l proved to exhibit potent in vitro activities with EC(50) of 19 and 13nM in PPARalpha and gamma, respectively. It showed better glucose lowering effects than rosiglitazone 1 and ameliorated the lipid profile like plasma triglyceride in db/db mice model.


Assuntos
Hipoglicemiantes/síntese química , Hipoglicemiantes/farmacologia , PPAR alfa/agonistas , PPAR gama/agonistas , Fenilpropionatos/síntese química , Fenilpropionatos/farmacologia , Animais , Área Sob a Curva , Disponibilidade Biológica , Glicemia/metabolismo , Linhagem Celular Tumoral , Desenho de Fármacos , Humanos , Hipoglicemiantes/farmacocinética , Indicadores e Reagentes , Lipídeos/sangue , Espectroscopia de Ressonância Magnética , Espectrometria de Massas , Camundongos , Modelos Moleculares , Rosiglitazona , Relação Estrutura-Atividade , Tiazolidinedionas/farmacologia , Triglicerídeos/sangue
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