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Bioorg Med Chem Lett ; 14(10): 2537-41, 2004 May 17.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-15109646

RESUMO

A series of mutual prodrugs derived from gabapentin, pregabalin, memantine, venlafaxine were synthesized and their pharmacological properties to treat neuropathic pain were investigated in a rat model of chronic sciatic nerve constriction injury (CCI). In vivo evaluation demonstrated that the mutual prodrugs 2002413A, 2002823A composed of two gabapentins, 2002414 composed of gabapentin and pregabalin were effective in reversal tactile allodynia in CCI rats. The prodrugs 2002413A, 2002414 had no significant influence on the rotarod activity. The result suggest that the prodrugs may be possible candidates for further development.


Assuntos
Aminas/síntese química , Aminas/farmacologia , Ácidos Cicloexanocarboxílicos/síntese química , Ácidos Cicloexanocarboxílicos/farmacologia , Neuropatia Ciática/tratamento farmacológico , Ácido gama-Aminobutírico/análogos & derivados , Ácido gama-Aminobutírico/síntese química , Ácido gama-Aminobutírico/farmacologia , Aminas/administração & dosagem , Animais , Doença Crônica , Ácidos Cicloexanocarboxílicos/administração & dosagem , Cicloexanóis/administração & dosagem , Cicloexanóis/síntese química , Cicloexanóis/farmacologia , Modelos Animais de Doenças , Gabapentina , Memantina/administração & dosagem , Memantina/síntese química , Memantina/farmacologia , Dor/tratamento farmacológico , Limiar da Dor/efeitos dos fármacos , Pregabalina , Pró-Fármacos/síntese química , Ratos , Relação Estrutura-Atividade , Cloridrato de Venlafaxina , Ácido gama-Aminobutírico/administração & dosagem
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