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J Med Chem ; 26(9): 1277-82, 1983 Sep.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-6310113

RESUMO

The preparation of a series of 1-glutarylindoline-2(S)-carboxylic acid derivatives, 6a-v and 21a-c, is described. The above compounds were tested for inhibition of angiotensin converting enzyme. The structure-activity relationship of the series is also discussed. Compound 6u, the most potent member of the series, had an in vitro IC50 of 4.8 X 10(-9) M. Compound 6v, an ethyl ester of 6u, lowered blood pressure 70 mm in spontaneous hypertensive rats at an oral dose of 30 mg/kg.


Assuntos
Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina , Indóis/síntese química , Animais , Sítios de Ligação , Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Indóis/farmacologia , Espectroscopia de Ressonância Magnética , Ratos , Ratos Endogâmicos , Zinco/metabolismo
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