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Discovery of a highly potent, functionally-selective muscarinic M1 agonist, WAY-132983 using rational drug design and receptor modelling.

Sabb, A L; Husbands, G M; Tokolics, J; Stein, R P; Tasse, R P; Boast, C A; Moyer, J A; Abou-Gharbia, M.

Bioorg Med Chem Lett ; 9(14): 1895-900, 1999 Jul 19.

Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-10450949

RESUMO

Rational drug design utilizing a receptor homology model of the human muscarinic M1 receptor led to the discovery of the highly potent (Ki = 2 nM), efficacious, and in vivo functionally-selective M1 agonist, WAY-132983.

Assuntos

Hidrocarbonetos Aromáticos com Pontes/química , Hidrocarbonetos Aromáticos com Pontes/farmacologia , Agonistas Muscarínicos/química , Agonistas Muscarínicos/farmacologia , Pirazinas/química , Pirazinas/farmacologia , Receptores Muscarínicos/metabolismo , Administração Oral , Animais , Células CHO/metabolismo , Carbacol/química , Carbacol/metabolismo , Carbacol/farmacologia , Córtex Cerebral/metabolismo , Transtornos Cognitivos/tratamento farmacológico , Simulação por Computador , Cricetinae , Cristalografia por Raios X , Desenho de Fármacos , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Humanos , Macaca mulatta , Aprendizagem em Labirinto/efeitos dos fármacos , Modelos Moleculares , Fosfatidilinositóis/metabolismo , Conformação Proteica , Piridinas/química , Piridinas/farmacologia , Ratos , Receptor Muscarínico M1 , Receptores Muscarínicos/química , Salivação/efeitos dos fármacos , Relação Estrutura-Atividade , Tiadiazóis/química , Tiadiazóis/farmacologia

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