1.
Chem Commun (Camb)
; 53(51): 6864-6867, 2017 Jun 22.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-28604852
RESUMO
A novel 2-(furan-2-yl)-4-(pyridin-2-yl)-5H-indeno[1,2-b]pyridin-5-one (TI-1-190) was synthesized using a simple microwave-assisted method and its mode of action was systematically characterized. It is a DNA intercalative human topoisomerase IIα catalytic inhibitor with much stronger activity and less DNA toxicity than etoposide, a topoisomerase II poison. TI-1-190 displays caspase 3-independent anticancer activity, unlike etoposide.
Assuntos
Antineoplásicos/farmacologia , Caspase 3 , Substâncias Intercalantes/farmacologia , Proteínas de Ligação a Poli-ADP-Ribose/antagonistas & inibidores , Inibidores da Topoisomerase II/farmacologia , Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/química , Apoptose/efeitos dos fármacos , Biocatálise , Caspase 3/metabolismo , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , DNA Topoisomerases Tipo II/metabolismo , Relação Dose-Resposta a Droga , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Humanos , Substâncias Intercalantes/síntese química , Substâncias Intercalantes/química , Células MCF-7 , Estrutura Molecular , Proteínas de Ligação a Poli-ADP-Ribose/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade , Inibidores da Topoisomerase II/síntese química , Inibidores da Topoisomerase II/química
2.
Bull Environ Contam Toxicol
; 76(2): 341-8, 2006 Feb.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16468016