1.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(2): 261-4, 2003 Jan 20.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12482435
RESUMO
A series of novel cyclopropanyl methyl hexadienoic acid retinoids was designed and prepared. These compounds exhibited either selective activity as RXR agonists or pan-agonists on one or more of each of the RAR and RXR isoforms. The most potent pan-agonist 5a (RAR's EC(50)=17-59 nM; RXR's EC(50)=6-14 nM) showed good antiproliferative properties in the in vitro cancer cell lines, ME 180 and RPMI 8226.
Assuntos
Ciclopropanos/síntese química , Ciclopropanos/farmacologia , Receptores do Ácido Retinoico/efeitos dos fármacos , Ácido Sórbico/análogos & derivados , Ligação Competitiva/efeitos dos fármacos , Diferenciação Celular/efeitos dos fármacos , Divisão Celular/efeitos dos fármacos , Humanos , Indicadores e Reagentes , Ligantes , Receptores do Ácido Retinoico/agonistas , Receptores do Ácido Retinoico/genética , Ácido Sórbico/síntese química , Ácido Sórbico/farmacologia , Transfecção , Células Tumorais Cultivadas
2.
Angew Chem Int Ed Engl
; 40(24): 4765-4769, 2001 Dec 17.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12404411
