1.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(12): 3197-200, 2006 Jun 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16621549
RESUMO
The discovery and development of 5-azaindole factor VIIa inhibitors will be described.
Assuntos
Compostos Aza/síntese química , Compostos Aza/farmacologia , Fator VIIa/antagonistas & inibidores , Indóis/síntese química , Indóis/farmacologia , Compostos Aza/química , Cristalografia por Raios X , Fator VIIa/química , Fator VIIa/metabolismo , Indóis/química , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(10): 2796-9, 2006 May 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16487703
RESUMO
Synthesis and biological data of a novel selective and efficacious factor IXa inhibitor are described along with its crystal structure in factor VIIa.
Assuntos
Fator IXa/antagonistas & inibidores , Pirazóis/farmacologia , Inibidores de Serina Proteinase/farmacologia , Fator IXa/química , Humanos , Modelos Moleculares
3.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(3): 710-3, 2006 Feb.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16257204
RESUMO
Inhibition of coagulation proteases such as thrombin, fXa, and fVIIa has been a focus of ongoing research to produce safe and effective antithrombotic agents. Herein, we describe a unique zinc-mediated chelation strategy to streamline the discovery of potent inhibitors of fIIa, fXa, and fVIIa. SAR studies that led to the development of selective inhibitors of fXa will also be detailed.
Assuntos
Anticoagulantes/química , Coagulação Sanguínea/efeitos dos fármacos , Quelantes/química , Inibidores de Proteases/síntese química , Zinco/química , Anticoagulantes/farmacologia , Coagulação Sanguínea/fisiologia , Cristalografia por Raios X , Fator VII/antagonistas & inibidores , Inibidores do Fator Xa , Inibidores de Proteases/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade , Trombina/antagonistas & inibidores
4.
Retina
; 24(3): 458-9, 2004 Jun.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15187673
