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J Clin Pharmacol ; 45(7): 763-72, 2005 Jul.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-15951466

RESUMO

The aim of the present study was to investigate the effect of a single dose of NN414 (a selective SUR1/Kir6.2 potassium channel opener). Sixty-four healthy male subjects were enrolled at 8 dose levels (0.625-12.5 mg/kg or placebo). The study consisted of a baseline day and a dosing day. NN414 or placebo was administered in the evening about 10 pm. On both study days, an oral glucose tolerance test (OGTT) was performed following an overnight fast (corresponding to 9 hours postdose), and glucose, insulin, glucagon, and growth hormone concentrations were determined. NN414 was well tolerated, with no clinically relevant changes in safety parameters, although there was an increase in gastrointestinal side effects. NN414 treatment lowered glucose during the OGTT and 24-hour insulin and glucose levels. In conclusion, a single dose of NN414 is associated with improvements in glucose-related parameters in healthy male subjects.


Assuntos
Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes/farmacologia , Óxidos S-Cíclicos/farmacologia , Transportadores de Cassetes de Ligação de ATP/efeitos dos fármacos , Transportadores de Cassetes de Ligação de ATP/metabolismo , Adulto , Glicemia , Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes/efeitos adversos , Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes/farmacocinética , Óxidos S-Cíclicos/efeitos adversos , Óxidos S-Cíclicos/farmacocinética , Relação Dose-Resposta a Droga , Método Duplo-Cego , Teste de Tolerância a Glucose , Humanos , Insulina/sangue , Insulina/metabolismo , Secreção de Insulina , Ilhotas Pancreáticas/efeitos dos fármacos , Ilhotas Pancreáticas/metabolismo , Masculino , Canais de Potássio/efeitos dos fármacos , Canais de Potássio/metabolismo , Canais de Potássio Corretores do Fluxo de Internalização/efeitos dos fármacos , Canais de Potássio Corretores do Fluxo de Internalização/metabolismo , Receptores de Droga/efeitos dos fármacos , Receptores de Droga/metabolismo , Receptores de Sulfonilureias
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