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Bioorg Med Chem Lett ; 21(18): 5465-9, 2011 Sep 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-21782421

RESUMO

A series of novel spiro[indole-thiazolidine]spiro[indole-pyran] derivatives were synthesized from N-(bromoalkyl)indol-2,3-diones via monospiro-bisindole intermediates; the two indole nuclei being connected via N-(CH(2))(n)-N linker. Synthesized compounds were evaluated for their antimicrobial activities in vitro against three Gram-positive bacteria (Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, and Staphylococcus epidermis), four Gram-negative bacteria (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, and Klebsiella pneumonia) as well as four fungi (Aspergillus niger, Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, and Candida albicans) using Cup plate method. Bis spiro-indoles exhibited stronger antibacterial and antifungal efficiency than their corresponding mono spiro-indoles. Compound 10e, the most active derivative was shown to inhibit the growth of all bacterial strains and two fungal strains (A. niger and C. albicans).


Assuntos
Antibacterianos/farmacologia , Antifúngicos/farmacologia , Desenho de Fármacos , Indóis/química , Piranos/química , Compostos de Espiro/farmacologia , Tiazolidinas/química , Antibacterianos/síntese química , Antibacterianos/química , Antifúngicos/síntese química , Antifúngicos/química , Bactérias/efeitos dos fármacos , Técnicas de Química Sintética , Fungos/efeitos dos fármacos , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Compostos de Espiro/síntese química , Compostos de Espiro/química , Estereoisomerismo
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