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Bioorg Med Chem ; 25(17): 4649-4655, 2017 09 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-28720331

RESUMO

We isolated the novel vasoactive marine natural products, (5E,10E)-14-hydroxy-2,6,10-trimethylpentadeca-5,10-dien-4-one (4) and sargachromenol D (5), from Sargassum siliquastrum collected from the coast of the East Sea in South Korea by using activity-guided HPLC purification. The compounds effectively dilated depolarization (50mMK+)-induced basilar artery contraction with EC50 values of 3.52±0.42 and 1.62±0.63µM, respectively, but only sargachromenol D (5) showed a vasodilatory effect on endothelin-1 (ET-1)-induced basilar artery contraction (EC50=9.8±0.6µM). These results indicated that sargachromenol D (5) could act as a dual antagonist of l-type Ca2+ channel and endothelin A/B2 receptors. Moreover, sargachromenol D (5) lowered blood pressure in spontaneous hypertensive rats (SHRs) 2h after oral treatment at a dose of 80mg/kg dose and the effect was maintained for 24h. Based on our ex vivo and in vivo experiments, we propose that sargachromenol D (5) is a strong candidate for the treatment of hypertension that is not controlled by conventional drugs, in particular, severe-, type II diabetes-, salt-sensitive, and metabolic disease-induced hypertension.


Assuntos
Anti-Hipertensivos/química , Benzopiranos/química , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/química , Antagonistas do Receptor de Endotelina A/química , Antagonistas do Receptor de Endotelina B/química , Phaeophyceae/química , Administração Oral , Animais , Anti-Hipertensivos/isolamento & purificação , Anti-Hipertensivos/farmacologia , Artéria Basilar/efeitos dos fármacos , Artéria Basilar/fisiologia , Benzopiranos/isolamento & purificação , Benzopiranos/farmacologia , Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/isolamento & purificação , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/farmacologia , Canais de Cálcio Tipo L/química , Canais de Cálcio Tipo L/metabolismo , Antagonistas do Receptor de Endotelina A/isolamento & purificação , Antagonistas do Receptor de Endotelina A/farmacologia , Antagonistas do Receptor de Endotelina B/isolamento & purificação , Antagonistas do Receptor de Endotelina B/farmacologia , Masculino , Phaeophyceae/metabolismo , Coelhos , Ratos , Ratos Endogâmicos SHR , Receptor de Endotelina A/química , Receptor de Endotelina A/metabolismo , Receptor de Endotelina B/química , Receptor de Endotelina B/metabolismo
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