1.
J Med Chem
; 18(5): 447-53, 1975 May.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-239232
RESUMO
On treatment of N-substituted isatoic anhydrides with 2-methylmercaptoimidazolines, 10-substituted imidazo[2,1-b]quinazolin-5(10H)-ones are obtained. Several members of this class exhibited pronounced broncholytic activity. The structure-activity relationships (based on results obtained in the guinea pig histamine aerosol test) of these nonsympathomimetic bronchodilators are discussed. In addition, the detailed pharmacological evaluation of two analogs found to be five to ten times more active than theophyline as bronchodilators without having central nervous system or cardiovascular side effects is described.
Assuntos
Broncodilatadores/síntese química , Quinazolinas/síntese química , Animais , Broncodilatadores/farmacologia , Cães , Feminino , Cobaias , Hemodinâmica/efeitos dos fármacos , Histamina/farmacologia , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/farmacologia , Imidazóis/síntese química , Imidazóis/farmacologia , Técnicas In Vitro , Isoproterenol/farmacologia , Dose Letal Mediana , Masculino , Camundongos , Contração Muscular/efeitos dos fármacos , Músculo Liso/efeitos dos fármacos , Ovalbumina , Anafilaxia Cutânea Passiva/efeitos dos fármacos , Quinazolinas/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade , Teofilina/farmacologia , Traqueia/efeitos dos fármacos
2.
J Med Chem
; 17(6): 636-9, 1974 Jun.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-4829943
Assuntos
Anti-Inflamatórios/síntese química , Pirimidinonas/síntese química , Animais , Anti-Inflamatórios/uso terapêutico , Artrite Reumatoide/tratamento farmacológico , Artrite Reumatoide/imunologia , Carragenina , Edema/induzido quimicamente , Edema/tratamento farmacológico , Adjuvante de Freund , Piridinas/síntese química , Piridinas/uso terapêutico , Pirimidinonas/uso terapêutico , Ratos , Relação Estrutura-Atividade
3.
J Med Chem
; 16(11): 1237-45, 1973 Nov.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-4747965