RESUMO
Coenzyme A disulfide (CoA disulfide) was pharmacologically studied. It has been found to normalize lipid and carbohydrate metabolism when given in a dose of 2 mg/kg, i.m., in diverse liver dysfunctions. It possesses an antihypoxic action under hemic and histotoxic hypoxia. When given in small doses (80-160 micrograms/kg, i.v.), CoA disulfide depresses the function of cellular hemostasis.
Assuntos
Coenzima A/farmacologia , Doença Aguda , Animais , Intoxicação por Tetracloreto de Carbono/tratamento farmacológico , Intoxicação por Tetracloreto de Carbono/metabolismo , Doença Hepática Induzida por Substâncias e Drogas/tratamento farmacológico , Doença Hepática Induzida por Substâncias e Drogas/metabolismo , Coenzima A/uso terapêutico , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Hemostasia/efeitos dos fármacos , Hipóxia/tratamento farmacológico , Hipóxia/metabolismo , Fígado/efeitos dos fármacos , Cirrose Hepática Experimental/tratamento farmacológico , Cirrose Hepática Experimental/metabolismo , Deficiência de Proteína/tratamento farmacológico , Deficiência de Proteína/metabolismo , RatosRESUMO
Psychotropic activity of different salts of homopantothenic acid was studied. In homopantothenic acid derivatives, the substitution of calcium ions by sodium and magnesium ions gives rise to a decrease of the sedative and potentiation of the stimulating properties.
Assuntos
Ácido Pantotênico/análogos & derivados , Psicotrópicos/farmacologia , Ácido gama-Aminobutírico/análogos & derivados , Animais , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Feminino , Dose Letal Mediana , Masculino , Camundongos , Atividade Motora/efeitos dos fármacos , Ácido Pantotênico/farmacologia , Ácido Pantotênico/uso terapêutico , Ácido Pantotênico/toxicidade , Psicotrópicos/uso terapêutico , Psicotrópicos/toxicidade , Convulsões/tratamento farmacológico , Convulsões/etiologia , Sono/efeitos dos fármacos , Relação Estrutura-Atividade , Ácido gama-Aminobutírico/farmacologia , Ácido gama-Aminobutírico/uso terapêutico , Ácido gama-Aminobutírico/toxicidadeRESUMO
D, L-carnitine chloride antihypoxic action was studied. Carnitine chloride (100-200 mg/kg) was found to increase mouse life expectancy under different experimental models of hypoxia both at acute and chronic administration.
Assuntos
Carnitina/uso terapêutico , Hipóxia/tratamento farmacológico , Animais , Câmaras de Exposição Atmosférica , Carnitina/administração & dosagem , Modelos Animais de Doenças , Relação Dose-Resposta a Droga , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Hipóxia/induzido quimicamente , Hipóxia/etiologia , Camundongos , Nitroprussiato , Nitrito de Sódio , Fatores de TempoRESUMO
The antihypoxic properties of GABA-containing vitamin derivatives (pyridoxalphosphate-GABA, picamilone, pantogam, sodium homopantothenate) as compared with GABA were studied. All agents were found to increase mouse life expectancy under hypoxia in contrast to GABA.
Assuntos
Hipóxia/tratamento farmacológico , Vitaminas/uso terapêutico , Ácido gama-Aminobutírico/uso terapêutico , Animais , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Hipóxia/induzido quimicamente , Masculino , Camundongos , Nitroprussiato , Ácido Pantotênico/análogos & derivados , Ácido Pantotênico/uso terapêutico , Fosfato de Piridoxal/análogos & derivados , Fosfato de Piridoxal/uso terapêutico , Ácido gama-Aminobutírico/análogos & derivadosRESUMO
Calcium D-pantothenate (Ca D-P) and calcium D-homopantothenate (Ca D-HP) (pantogam) exhibiting antagonism in a number tests of pharmacological screening were shown to inhibit the absorption of [14C]-GABA (0.2 microM) by the rat brain cortex slices (3 mm) incubated in calcium-free medium. The effect of Ca D-HP manifests at its low concentrations (10(-6) M) and that of Ca D-P at high concentrations (10(-6) M). The data obtained are discussed in relation to the possible influence of the anion and cation components of the studied compounds.
Assuntos
Córtex Cerebral/efeitos dos fármacos , Ácido Pantotênico/análogos & derivados , Ácido Pantotênico/farmacologia , Ácido gama-Aminobutírico/análogos & derivados , Ácido gama-Aminobutírico/metabolismo , Absorção , Animais , Radioisótopos de Carbono , Córtex Cerebral/metabolismo , Técnicas de Cultura , Relação Dose-Resposta a Droga , Antagonistas GABAérgicos , Masculino , Ratos , Ratos Endogâmicos , Relação Estrutura-Atividade , Ácido gama-Aminobutírico/farmacologiaRESUMO
Experiments on albino mice and rats have shown that pantogam, a derivative of pantothenic acid, potentiates the hypnotic effects of hexobarbital and barbital and enhances the effect of subthreshold doses of hexobarbital. The drug inhibits the amphetamine action in the amphetamine hyperaction test without affecting hexobarbital and amphetamine metabolism, or without increasing the blood-brain barrier permeability for these compounds and barbital. Pantogam does not influence the intensity of ethylmorphine N-demethylation in liver homogenates and the content of cytochrome P 450 and b5 in liver microsomes.
Assuntos
Anfetamina/antagonistas & inibidores , Barbital/administração & dosagem , Barbitúricos/administração & dosagem , Hexobarbital/administração & dosagem , Hipnóticos e Sedativos , Atividade Motora/efeitos dos fármacos , Ácido Pantotênico/análogos & derivados , Ácido gama-Aminobutírico/análogos & derivados , Animais , Barreira Hematoencefálica , Relação Dose-Resposta a Droga , Sinergismo Farmacológico , Fígado/metabolismo , Camundongos , Ácido Pantotênico/administração & dosagem , RatosRESUMO
Pyriditol (encephabol, enerobol, pyrithioxin, etc.), a disulfide derivative of pyridoxin, exerts an inhibitory effect on hexobarbital and amphetamine metabolism i vivo and on ethylmorphine N-demethylation in vitro. In the latter case the inhibition proceeds according to the mixed type of action. Pyriditol potentiates the hypnotic action of hexobarbital and barbital as well as the effects of amphetamine stereotypy. The mechanism of the potentiating of hexobarbital and amphetamine effects is of combined character and is conditioned both by the physiological properties of pyriditol and its inhibitory effect on hexobarbital and amphetamine metabolism.
Assuntos
Anfetamina/metabolismo , Barbital/metabolismo , Barbitúricos/metabolismo , Hexobarbital/metabolismo , Imipramina/metabolismo , Piridinas/farmacologia , Piridoxina/análogos & derivados , Piritioxina/farmacologia , Animais , Encéfalo/metabolismo , Sinergismo Farmacológico , Humanos , Fígado/metabolismo , Piridoxina/farmacologia , Ratos , Sono/efeitos dos fármacos , Comportamento Estereotipado/efeitos dos fármacos , Fatores de TempoRESUMO
Intraperitoneal administration of disulphide pyridoxine (pyriditol) to albino mice in a dose of 300 mg/kg brings down the GABA level and the GABA-transaminase activity in the brain, the glutamic acid content and the glutamate-decarboxylase activity remaining unchanged. In the liver and, especially, in the kidneys of test animals the activity of aspartate-and alanine-aminotransferase goes down. The diurnal urinary output of the animals shows a decreased passage of 4-pyridoxic acid. These results are interpreted to be consequent upon the antivitamin action of pyriditol with respect to pyridoxine.
