1.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(18): 4965-8, 2006 Sep 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16806919
RESUMO
A series of 4,5-disubstituted cis-pyrrolidinones was investigated as inhibitors of 17beta-HSD II for the treatment of osteoporosis. Biochemical data for several compounds are given. Compound 42 was selected as the lead candidate.
Assuntos
17-Hidroxiesteroide Desidrogenases/antagonistas & inibidores , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Pirrolidinonas/química , Pirrolidinonas/farmacologia , Tiofenos/química , Tiofenos/farmacologia , 17-Hidroxiesteroide Desidrogenases/metabolismo , Animais , Linhagem Celular , Inibidores Enzimáticos/química , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Macaca fascicularis , Pirrolidinonas/síntese química , Ratos , Estereoisomerismo , Relação Estrutura-Atividade , Tiofenos/síntese química
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(12): 3053-7, 2005 Jun 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15890515
RESUMO
4,5-Disubstituted cis-pyrrolidinones were investigated as inhibitors of type II 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase (17beta-HSD). Early structure-activity relationship patterns for this class of compounds are discussed.