1.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(16): 4700-4, 2008 Aug 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-18644721
RESUMO
The SAR and pharmacokinetic profiles of a series of multi-isoform PI3K inhibitors based on a 3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]oxazine scaffold are disclosed.
Assuntos
Benzoxazinas/química , Química Farmacêutica/métodos , Oxazinas/síntese química , Oxazinas/farmacologia , Fosfatidilinositol 3-Quinases/metabolismo , Área Sob a Curva , Benzoxazinas/farmacologia , Cristalografia por Raios X/métodos , Desenho de Fármacos , Humanos , Inflamação , Concentração Inibidora 50 , Modelos Químicos , Estrutura Molecular , Isoformas de Proteínas , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(15): 4316-20, 2008 Aug 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-18625552
RESUMO
4-(1,3-Thiazol-2-yl)morpholine derivatives have been identified as potent and selective inhibitors of phosphoinositide 3-kinase. The SAR data of selected examples are presented and the in vivo profiling of compound 18 is shown to demonstrate the utility of this class of compounds in xenograft models of tumor growth.