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Bioorg Med Chem Lett ; 22(4): 1550-6, 2012 Feb 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-22264488

RESUMO

A series of benzodihydroisofurans were discovered as novel, potent, bioavailable and brain-penetrant prolylcarboxypeptidase (PrCP) inhibitors. The structure-activity relationship (SAR) is focused on improving PrCP activity and metabolic stability, and reducing plasma protein binding. In the established diet-induced obese (eDIO) mouse model, compound ent-3a displayed target engagement both in plasma and in brain. However, this compound failed to induce significant body weight loss in eDIO mice in a five-day study.


Assuntos
Carboxipeptidases/antagonistas & inibidores , Descoberta de Drogas , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Furanos/química , Furanos/farmacologia , Animais , Células Cultivadas , Modelos Animais de Doenças , Estabilidade de Medicamentos , Ativação Enzimática/efeitos dos fármacos , Furanos/síntese química , Humanos , Camundongos , Camundongos Obesos , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade
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