RESUMO
Schistosomiasis is a parasitic disease that affects more than 250 million people. The treatment is limited to praziquantel and the control of the intermediate host with the highly toxic molluscicidal niclosamide. Marine algae are a poorly explored and promising alternative that can provide lead compounds, and the use of multivariate analysis could contribute to quicker discovery. As part of our search for new natural compounds with which to control schistosomiasis, we screened 45 crude extracts obtained from 37 Brazilian seaweed species for their molluscicidal activity against Biomphalaria glabrata embryos and schistosomicidal activities against Schistosoma mansoni. Two sets of extracts were taxonomically grouped for metabolomic analysis. The extracts were analyzed by GC–MS, and the data were subjected to Pattern Hunter and Pearson correlation tests. Overall, 22 species (60%) showed activity in at least one of the two models. Multivariate analysis pointed towards 3 hits against B. glabrata veliger embryos in the Laurencia/Laurenciella set, 5 hits against B. glabrata blastula embryos, and 31 against S. mansoni in the Ochrophyta set. Preliminary annotations suggested some compounds such as triquinane alcohols, prenylated guaianes, dichotomanes, and xenianes. Despite the putative identification, this work presents potential candidates and can guide future isolation and identification
RESUMO
A esquistossomose mansônica é uma doença parasitária causada pelo trematódeo Schistosoma mansoni. A Organização Mundial de Saúde estima que 258 milhões de pessoas sejam afetadas pela esquistossomose no mundo, e mais de 700 milhões vivam em áreas endêmicas. O tratamento recomendado é a administração do praziquantel, com objetivo de erradicar os vermes adultos. O tratamento é eficaz, porém é o único fármaco disponível para o controle e tratamento da esquistossomose, aumentando o risco de diminuição de sensibilidade e desenvolvimento de resistência ao medicamento pelos parasitas. Portanto, é necessária a busca por novas fontes de compostos para o tratamento e controle da esquistossomose. Algumas espécies de algas marinhas vêm sendo estudadas, pois são fontes de moléculas diferenciadas e com alto potencial bioativo. Representantes da família Dictyotaceae são produtores de muitos metabólitos secundários, como terpenos, hidrocarbonetos e ácidos graxos, que vêm demonstrando atividades bactericida, fungicida, entre outras. Sendo assim, este trabalho estudou extratos da espécie Dictyota ciliolata e Dictyota mertensii preparados a partir de solventes orgânicos e por fluido supercrítico. Os extratos foram testados na concentração de 100 µg/mL e em quintuplicata. A motilidade e mortalidade dos vermes foram avaliadas em ensaios de atividade esquistossomicida nos tempos de 2, 24, 48, 72 e 96 horas após a exposição aos extratos, e ao final do experimento, foi avaliada a oviposição dos vermes. A análise dos resultados mostrou que o extrato de hexano de D. ciliolata reduziu significativamente a motilidade de 90% dos vermes em 24 horas, e matou 100% deles em 48 horas; já o extrato de clorofórmio de D. ciliolata reduziu significativamente a motilidade em 30% dos vermes em 24 horas; e matou 100% dos vermes em 72 horas. O extrato por fluido supercrítico de D. ciliolata A esquistossomose mansônica é uma doença parasitária causada pelo trematódeo Schistosoma mansoni. A Organização Mundial de Saúde estima que 258 milhões de pessoas sejam afetadas pela esquistossomose no mundo, e mais de 700 milhões vivam em áreas endêmicas. O tratamento recomendado é a administração do praziquantel, com objetivo de erradicar os vermes adultos. O tratamento é eficaz, porém é o único fármaco disponível para o controle e tratamento da esquistossomose, aumentando o risco de diminuição de sensibilidade e desenvolvimento de resistência ao medicamento pelos parasitas. Portanto, é necessária a busca por novas fontes de compostos para o tratamento e controle da esquistossomose. Algumas espécies de algas marinhas vêm sendo estudadas, pois são fontes de moléculas diferenciadas e com alto potencial bioativo. Representantes da família Dictyotaceae são produtores de muitos metabólitos secundários, como terpenos, hidrocarbonetos e ácidos graxos, que vêm demonstrando atividades bactericida, fungicida, entre outras. Sendo assim, este trabalho estudou extratos da espécie Dictyota ciliolata e Dictyota mertensii preparados a partir de solventes orgânicos e por fluido supercrítico. Os extratos foram testados na concentração de 100 µg/mL e em quintuplicata. A motilidade e mortalidade dos vermes foram avaliadas em ensaios de atividade esquistossomicida nos tempos de 2, 24, 48, 72 e 96 horas após a exposição aos extratos, e ao final do experimento, foi avaliada a oviposição dos vermes. A análise dos resultados mostrou que o extrato de hexano de D. ciliolata reduziu significativamente a motilidade de 90% dos vermes em 24 horas, e matou 100% deles em 48 horas; já o extrato de clorofórmio de D. ciliolata reduziu significativamente a motilidade em 30% dos vermes em 24 horas; e matou 100% dos vermes em 72 horas. O extrato por fluido supercrítico de D. ciliolata matou 100% dos vermes em 24 horas; já o de D. mertensii matou 100% dos vermes em 48 horas. Os extratos também reduziram a oviposição dos vermes significativamente. Portanto, os resultados mostraram que os extratos de D. ciliolata e D. mertensii, obtidos a partir dos solventes orgânicos hexano e clorofórmio e por fluido supercrítico, apresentam atividade esquistossomicida, sendo esses últimos os que apresentaram os melhores resultados. Com isso, acredita-se que esses extratos podem conter um composto candidato a um novo medicamento para a esquistossomose mansônica.
