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Future Med Chem ; 16(8): 707-721, 2024.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-38488019

RESUMO

Background: 4-Methylacetophenone is used in the preparation of starting materials, 4-methylphenacyle bromide (2) and 4-methylacetophenone thiosemicarbazole (3). Results: Several novel 2,4-disubstituted-1,3-thiazole analogues were obtained via the treatment of starting materials with 4-methylphenacyl bromide, acetyl chloride, aromatic aldehydes and bromination providing thiazole derivatives 5-8 respectively. Conclusion: Compounds 5-8 were investigated for their cytotoxic activity on MCF-7 and normal breast cells. Active compounds were found and in contrast to staurosporine, compound 8 displayed the most potent cytotoxic action that showed a strong inhibitory effect (aromatase) and (protein tyrosine kinase) enzymes, proving that the novel thiazole derivatives promoted the effective anticancer drug candidates.


[Box: see text].


Assuntos
Antineoplásicos , Inibidores da Aromatase , Neoplasias da Mama , Tiazóis , Humanos , Tiazóis/química , Tiazóis/farmacologia , Tiazóis/síntese química , Neoplasias da Mama/tratamento farmacológico , Neoplasias da Mama/patologia , Inibidores da Aromatase/farmacologia , Inibidores da Aromatase/química , Inibidores da Aromatase/síntese química , Antineoplásicos/farmacologia , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/síntese química , Feminino , Relação Estrutura-Atividade , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Aromatase/metabolismo , Células MCF-7 , Estrutura Molecular
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