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1.
J Med Chem ; 49(14): 4171-82, 2006 Jul 13.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-16821777

RESUMO

A range of iron binding dendrimers terminated with hexadentate ligands formed from hydroxypyridinone, hydroxypyranone, and catechol moieties have been synthesized in order to investigate their potential as clinically useful iron(III)-selective chelators capable of removing dietary iron from the gastrointestinal tract and preventing the development of iron overload typical of haemochromatosis and thalassaemia intermedia. The iron chelating abilities of these molecules have been characterized by MALDI-TOF mass spectrometry and UV spectrometry. Hydroxypyridinone-terminated dendrimers were found to possess a high affinity and selectivity for iron(III). A hydroxypyridinone-based dendrimer was demonstrated to be highly efficient at reducing the absorption of iron(III) in rat intestine. This family of dendrimers may find an application in the treatment of iron overload.


Assuntos
Dendrímeros/síntese química , Hemocromatose/tratamento farmacológico , Quelantes de Ferro/síntese química , Animais , Dendrímeros/química , Dendrímeros/farmacologia , Técnicas In Vitro , Absorção Intestinal/efeitos dos fármacos , Ferro/metabolismo , Quelantes de Ferro/química , Quelantes de Ferro/farmacologia , Masculino , Piridonas/síntese química , Piridonas/química , Piridonas/farmacologia , Ratos , Ratos Wistar , Espectrometria de Massas por Ionização e Dessorção a Laser Assistida por Matriz , Espectrofotometria Ultravioleta , Relação Estrutura-Atividade
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