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1.
Bioorg Med Chem ; 10(7): 2283-90, 2002 Jul.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-11983525

RESUMO

In order to clarify an index which could be used as proof of the presence of hydroxyl radical, a new standard isomer distribution ratio of phenols formed from aromatic hydroxylation with [(4-bromophenyl)diazenyl](phenyl)methyl hydroperoxide 4, which is a stable source of hydroxyl radical, under a new appropriate photolysis condition in the presence or absence of benzoquinones is reported. We also demonstrated the strong electrophilic properties of hydroxyl radical in reference to earlier results of electron density calculations.


Assuntos
Radical Hidroxila/química , Cromatografia Gasosa , Fotoquímica
2.
Bioorg Med Chem ; 10(5): 1399-415, 2002 May.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-11886803

RESUMO

The synthesis and biological activity of novel 1-phenylsulfonyl-4- phenylsulfonylaminopyrrolidine analogues are described. All compounds were produced through modification of the substituent formally corresponding to the 1,3-dioxane ring system and the omega-octenol side chain of thromboxane A(2) (TXA(2)), in reference to the structure of Daltroban. Several compounds were found to be potent TXA(2) receptor antagonists. Compound 51a was the most effective inhibitor of 9,11-epoxymethano PGH(2) (U-46619)-induced rat aortic strip contraction (IC(50)=0.48 nM).


Assuntos
Pirrolidinas/síntese química , Pirrolidinas/farmacologia , Receptores de Tromboxanos/antagonistas & inibidores , Sulfonamidas/síntese química , Sulfonamidas/farmacologia , Ácido 15-Hidroxi-11 alfa,9 alfa-(epoximetano)prosta-5,13-dienoico/antagonistas & inibidores , Animais , Aorta , Modelos Animais de Doenças , Cães , Cobaias , Haplorrinos , Humanos , Masculino , Camundongos , Contração Muscular/efeitos dos fármacos , Músculo Liso Vascular/efeitos dos fármacos , Agregação Plaquetária/efeitos dos fármacos , Embolia Pulmonar/tratamento farmacológico , Embolia Pulmonar/prevenção & controle , Pirrolidinas/química , Coelhos , Ratos , Relação Estrutura-Atividade , Sulfonamidas/química , Trombose/tratamento farmacológico , Trombose/prevenção & controle , Vasoconstritores/antagonistas & inibidores
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