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Eur J Med Chem ; 35(2): 205-15, 2000 Feb.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-10758282

RESUMO

A series of 1,5-diaminopentane derivatives, structurally related to nibentan, was synthesized and tested for antifibrillatory activity. Improved modifications of some known chemical syntheses were proposed. (+/-)-N-[5-(Diethylamino)-1-(4-nitrophenyl)pentyl]-benzamide hydrochloride, (+/-)-N-[5-(diethylamino)-1-(4-nitrophenyl)pentyl]-4-nitrobenzamide hydrochloride and (+/-)-N-[5-(diethylamino)-1-(4-hydroxyphenyl)pentyl]-4-nitrobenzamide hydrochloride were more potent than nibentan and possessed a longer duration of action (up to 5 h in comparison with 60-90 min for nibentan). The antifibrillatory activity of (+/-)-N-[5-(diethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)pentyl]-4-nitrobenzamide hydrochloride was comparable to that of nibentan but exceeded the potency of D-sotalol and sematilide.


Assuntos
Antiarrítmicos/síntese química , Antiarrítmicos/farmacologia , Benzamidas/síntese química , Benzamidas/farmacologia , Diaminas/síntese química , Pentanos/síntese química , Animais , Gatos , Diaminas/farmacologia , Estimulação Elétrica , Ventrículos do Coração/efeitos dos fármacos , Ventrículos do Coração/fisiopatologia , Pentanos/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade , Fibrilação Ventricular/fisiopatologia , Fibrilação Ventricular/prevenção & controle , Função Ventricular
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