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Studies towards the identification of a new generation of atypical antipsychotic agents.

Garzya, Vincenzo; Forbes, Ian T; Gribble, Andrew D; Hadley, Mike S; Lightfoot, Andrew P; Payne, Andrew H; Smith, Alexander B; Douglas, Sara E; Cooper, David G; Stansfield, Ian G; Meeson, Malcom; Dodds, Emma E; Jones, Declan N C; Wood, Martyn; Reavill, Charlie; Scorer, Carol A; Worby, Angela; Riley, Graham; Eddershaw, Peter; Ioannou, Chris; Donati, Daniele; Hagan, Jim J; Ratti, Emiliangelo A.

Bioorg Med Chem Lett ; 17(2): 400-5, 2007 Jan 15.

Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-17084080

RESUMO

A rational structure-activity relationship study around compound (1) is reported. The lead optimisation programme led to the identification of sulfonamide (25), a molecule combining dopamine D2/D3 receptor antagonism with serotonin 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT6 receptor antagonism for an effective treatment of schizophrenia. Compound (25) was shown to possess the required in vivo activity with no EPS liability.

Assuntos

Antipsicóticos/síntese química , Antipsicóticos/farmacologia , Alquilação , Sistema Enzimático do Citocromo P-450/química , Sistema Enzimático do Citocromo P-450/metabolismo , Antagonistas de Dopamina/síntese química , Antagonistas de Dopamina/farmacologia , Antagonistas dos Receptores de Dopamina D2 , Desenho de Fármacos , Humanos , Receptor 5-HT2A de Serotonina/efeitos dos fármacos , Receptor 5-HT2C de Serotonina/efeitos dos fármacos , Receptores de Dopamina D3/antagonistas & inibidores , Receptores de Serotonina/efeitos dos fármacos , Proteínas Recombinantes/efeitos dos fármacos , Antagonistas da Serotonina/síntese química , Antagonistas da Serotonina/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade , Sulfonamidas/síntese química , Sulfonamidas/farmacologia

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