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Bioorg Chem ; 147: 107371, 2024 Jun.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-38643564

RESUMO

Due to the strong selectivity and permeability of tumor tissue, anti-cancer peptide-drug conjugates (PDCs) can accumulate high concentration of toxic payloads at the target, effectively killing tumor cells. This approach holds great promise for tumor-targeted treatment. In our previous study, we identified the optimal peptide P1 (NPNWGRSWYNQRFK) targeting HER2 from pertuzumab, a monoclonal antibody that blocks the HER2 signaling pathway. Here, a series of PDCs were constructed through connecting P1 and CPT with different linkers. Among these, Z8 emerged as the optimal compound, demonstrating good antitumor activity and targeting ability in biological activity tests. Z8 exhibited IC50 values of 1.04 ± 0.24 µM and 1.91 ± 0.71 µM against HER2-positive SK-BR-3 and NCI-N87 cells, respectively. Moreover, superior antitumor activity and higher biosafety of Z8 were observed compared to the positive control CPT in vivo, suggesting a novel idea for the construction of PDCs.


Assuntos
Antineoplásicos , Camptotecina , Proliferação de Células , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Peptídeos , Receptor ErbB-2 , Humanos , Receptor ErbB-2/metabolismo , Receptor ErbB-2/antagonistas & inibidores , Antineoplásicos/farmacologia , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/síntese química , Camptotecina/farmacologia , Camptotecina/química , Relação Estrutura-Atividade , Animais , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Peptídeos/química , Peptídeos/farmacologia , Peptídeos/síntese química , Estrutura Molecular , Relação Dose-Resposta a Droga , Camundongos , Descoberta de Drogas , Linhagem Celular Tumoral , Feminino , Camundongos Endogâmicos BALB C , Camundongos Nus
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