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Biokhimiia ; 61(3): 440-4, 1996 Mar.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-8724600

RESUMO

The naloxone-dependent modulating effect of synthetic analogs of myelopeptides, MP1 and MP2, on pain sensitivity in mice was determined at doses 10(-13) and 10(-8) g/animal. Binding of the peptides to opioid receptors of mouse brain membranes was studied by the radioligand assay. For MP1, the displacement of [3H]DAGO (selective mu-agonist) by IC50 = 7.3 x 10(-5) M and [3H]DSLET (selective delta-agonist) with IC50 = 7.0 x 10(-5) M. The data obtained suggest that the hypoalgesic effect of the peptides cannot be due to their direct interaction with opioid receptors. However, the naloxone dependence provides a possibility of mediated involvement of the opioidergic system in the realization of this effect.


Assuntos
Analgésicos/farmacologia , Oligopeptídeos , Limiar da Dor/efeitos dos fármacos , Peptídeos/farmacologia , Receptores Opioides delta/efeitos dos fármacos , Receptores Opioides mu/efeitos dos fármacos , Sequência de Aminoácidos , Analgésicos/metabolismo , Animais , Encéfalo/efeitos dos fármacos , Encéfalo/metabolismo , Ala(2)-MePhe(4)-Gly(5)-Encefalina , Encefalina Leucina/análogos & derivados , Encefalina Leucina/metabolismo , Encefalina Leucina/farmacologia , Encefalinas/metabolismo , Encefalinas/farmacologia , Camundongos , Camundongos Endogâmicos C57BL , Camundongos Endogâmicos CBA , Dados de Sequência Molecular , Peptídeos/metabolismo , Ensaio Radioligante , Receptores Opioides delta/metabolismo , Receptores Opioides mu/metabolismo
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