RESUMO
Antiarrhythmic activity of Mexicord-Poland and Mexitil-Böehringer Ingelheim (D) was compared. In three models of experimentally evoked arrhythmia in animals, in used doses, both of examined preparations in the same degree prevented the occurrence of arrhythmia.
Assuntos
Arritmias Cardíacas/tratamento farmacológico , Mexiletina/uso terapêutico , Aconitina , Animais , Arritmias Cardíacas/induzido quimicamente , Compostos de Bário , Cloretos , Digoxina , Eletrocardiografia , Feminino , Cobaias , Masculino , Mexiletina/análogos & derivados , Mexiletina/farmacologia , RatosRESUMO
Tree methods of synthesis of 2-(2-[2-(3,4,5-trimethoxybenzamido)ethylthio] benzenesulphonyl)guanidines (IVa-b, Va-XIVa, VIII-XII) are described. The results of preliminary pharmacological examinations such as acute toxicity and influence on circulatory system of compound [IVb, VIa, XIa-XIVa] and substrates [IIIc-f] are presented. Some structure-activity relationship is discussed.
Assuntos
Antiarrítmicos/farmacologia , Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Guanidinas/síntese química , Guanidinas/farmacologia , Frequência Cardíaca/efeitos dos fármacos , Sulfonamidas/síntese química , Sulfonamidas/farmacologia , Animais , Antiarrítmicos/síntese química , Arritmias Cardíacas/induzido quimicamente , Arritmias Cardíacas/tratamento farmacológico , Guanidinas/química , Guanidinas/toxicidade , Injeções Intravenosas , Camundongos , Ratos , Espectrofotometria Infravermelho , Relação Estrutura-Atividade , Sulfonamidas/química , Sulfonamidas/toxicidadeRESUMO
Synthesis of 2-[2 (alkylaminoalkylthio)-4-R1-5-R2-benzenesulphonamide]-5-R3-im idazoline [IV-IX], their hydrochlorides [IVa-IXa], as well needful substrates [IIc, III] are described. The results of preliminary pharmacological examinations such as acute toxicity and influence on circulatory system of compound IVa-IXa are presented. Some structure-activity relationship is also discussed.
Assuntos
Antiarrítmicos/síntese química , Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Frequência Cardíaca/efeitos dos fármacos , Imidazóis/síntese química , Imidazóis/farmacologia , Sulfonamidas/síntese química , Sulfonamidas/farmacologia , Animais , Antiarrítmicos/farmacologia , Antiarrítmicos/toxicidade , Arritmias Cardíacas/induzido quimicamente , Arritmias Cardíacas/tratamento farmacológico , Imidazóis/toxicidade , Camundongos , Peso Molecular , Ratos , Relação Estrutura-Atividade , Sulfonamidas/toxicidadeRESUMO
Syntheses of 1-[4-chloro-2-(dialkylaminoalkylthio)-5- methylbenzenesulphonyl]-2-imidazolidones [II-X] and their hydrochlorides [IIa-Xa] are described. The results of preliminary pharmacological examination such as acute toxicity and influence on circulatory system are presented.
Assuntos
Antiarrítmicos/síntese química , Antiarrítmicos/farmacologia , Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Frequência Cardíaca/efeitos dos fármacos , Imidazóis/síntese química , Sulfonamidas/síntese química , Animais , Arritmias Cardíacas/induzido quimicamente , Arritmias Cardíacas/tratamento farmacológico , Relação Dose-Resposta a Droga , Imidazóis/administração & dosagem , Imidazóis/farmacologia , Imidazóis/uso terapêutico , Imidazóis/toxicidade , Camundongos , Ratos , Sulfonamidas/administração & dosagem , Sulfonamidas/farmacologia , Sulfonamidas/uso terapêutico , Sulfonamidas/toxicidadeRESUMO
Oral dose of enalapril or captopril moderately reduced the blood pressure of the spontaneously hypertensive rats (SHR) but not those of normotensive rats. The single daily dose of captopril (30 mg/kg) produced antihypertensive response equivalent to enalapril (3 mg/kg). Chronic administration of these drugs for 2 weeks revealed that systolic blood pressure was reduced more by captopril than enalapril. We did not find differences in hypotensive activity between Enalapril IF and Renitec Merck as well as Captopril JZF Polfa and Capoten Squibb.
Assuntos
Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Captopril/farmacologia , Enalapril/farmacologia , Administração Oral , Animais , Captopril/administração & dosagem , Enalapril/administração & dosagem , Frequência Cardíaca/efeitos dos fármacos , Hipertensão/tratamento farmacológico , Ratos , Ratos Endogâmicos SHR , Ratos WistarRESUMO
Synthesis and results of preliminary pharmacological examinations such as acute toxicity and influence on circulatory system of 2-(4-chloro-2-mercapto-5-methylbenzenesulphonyl)guanidine hydrochloride derivatives containing N-dialkylaminoalkyl (V-VI, VIIb-VIIIb, Xa), or S-dialkylaminoalkyl (XI-XIII) groups, were described. Compounds VIIa-VIIIa, IX-X, XIa were isolated as free bases.
Assuntos
Antiarrítmicos/síntese química , Antiarrítmicos/farmacologia , Guanidinas/síntese química , Hemodinâmica/efeitos dos fármacos , Compostos de Sulfidrila/química , Animais , Feminino , Guanidinas/farmacologia , Dose Letal Mediana , Camundongos , Peso Molecular , Ratos , Compostos de Sulfidrila/farmacologiaRESUMO
Synthesis of 1,3-dialkyl-2-(4-chloro-2-carboxyalkylthio-5-methylbenzenesulphonyl)guanidines (IX-XVII) and their easily soluble in water sodium (Xa-XIVa, XVIIa) or 2,6-dimethylpiperidine salts (XIb, XVIIb) have been described. The results of preliminary pharmacological examinations such as acute toxicity and influence on circulatory system have been presented.
