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J Nat Med ; 64(1): 93-7, 2010 Jan.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-19802655

RESUMO

A screening of 30 crude extracts of marine sponges against human promyelocytic leukemia cells (HL-60) yielded an EtOAc extract of the sponge Callyspongia sp. (Callyspongiidae) with significant activity. Further bioassay-guided fractionation of the EtOAc extract led to the isolation of three polyacetylene metabolites: a new polyacetylene diol, callyspongidiol (1), along with two known compounds, siphonodiol (2) and 14,15-dihydrosiphonodiol (3). Their structures were determined by a combination of spectroscopic analyses. Compounds 1-3 exhibited antiproliferative activity against HL-60 with IC(50) values of 6.5, 2.8, and 6.5 microg/ml, respectively. These metabolites induce apoptosis in HL-60 cells. Dendritic cells (DC) differentiated with 1-3 enhance the differentiation of naïve T cells towards the Th1 type.


Assuntos
Callyspongia/química , Leucemia Promielocítica Aguda/tratamento farmacológico , Poli-Inos/farmacologia , Acetileno/administração & dosagem , Acetileno/análogos & derivados , Acetileno/isolamento & purificação , Acetileno/farmacologia , Animais , Antineoplásicos/administração & dosagem , Antineoplásicos/isolamento & purificação , Antineoplásicos/farmacologia , Apoptose/efeitos dos fármacos , Diferenciação Celular/efeitos dos fármacos , Polaridade Celular , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Células Dendríticas/efeitos dos fármacos , Células Dendríticas/metabolismo , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais/métodos , Células HL-60 , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Polímeros/administração & dosagem , Polímeros/isolamento & purificação , Polímeros/farmacologia , Poli-Inos/administração & dosagem , Poli-Inos/isolamento & purificação , Células Th1/metabolismo
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