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Eur J Med Chem ; 46(5): 1897-905, 2011 May.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-21377771

RESUMO

A new series of chloroquinoline based chalcones were synthesized and evaluated for in vitro antiamoebic and antimalarial activities. The results showed that out of fifteen compounds, four were found to be more active against the Entamoeba histolytica; while one compound was moderatively active compared to the standard drug metronidazole (IC50=1.46 µM). In contrast, in vitro antimalarial activity against the chloroquine-sensitive (3D7) strain of P. falciparum indicated relatively low activity when compared to controls such as chloroquine and quinine (IC50=0.0065 µM and 0.14 µM, respectively). The toxicological studies of these compounds on human breast cancer MCF-7 cell line showed that all the compounds were non-toxic at the concentration range of 1.56-50 µM.


Assuntos
Antiprotozoários/farmacologia , Chalconas/farmacologia , Entamoeba histolytica/efeitos dos fármacos , Plasmodium falciparum/efeitos dos fármacos , Quinolinas/química , Antiprotozoários/síntese química , Antiprotozoários/química , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Chalconas/síntese química , Chalconas/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Humanos , Estrutura Molecular , Testes de Sensibilidade Parasitária , Estereoisomerismo , Relação Estrutura-Atividade
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