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1.
Eur J Med Chem ; 44(3): 976-80, 2009 Mar.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-18718695

RESUMO

Some new substituted tetrahydroacridin-8-ones and diverse derivatives were synthesized by uncatalysed multi-component reaction of dimedone or cyclohexan-1,3-dione, alpha-naphthylamine and various (o,p,m)-substituted benzaldehydes. The in vitro anti-microbial activities of the prepared compounds were evaluated against some bacteria and fungi strains. The results suggested that, the products 2a-g and 4a-g exhibited good inhibitory effect against most of the tested organisms. Especially, 2f, 2g, 4f and 4g were shown to be most effective against Rhodotorula rubra and Aspergillus parasiticus and compounds 2a, 2c, 2g, 4f and 4g proved to be effective with MIC values in the range of 3.9-7.8 microg/ml.


Assuntos
Acridinas/síntese química , Acridinas/farmacologia , Anti-Infecciosos/síntese química , Anti-Infecciosos/farmacologia , Micro-Ondas , Bactérias/classificação , Bactérias/efeitos dos fármacos , Fungos/classificação , Fungos/efeitos dos fármacos , Espectroscopia de Ressonância Magnética , Espectrometria de Massas , Testes de Sensibilidade Microbiana , Especificidade da Espécie , Espectrofotometria Infravermelho
2.
Bioorg Med Chem ; 14(11): 3896-903, 2006 Jun 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-16464602

RESUMO

A series of 2-oxopyrimido[4,5-b]-, 2-thio[4,5-b]-, 1-(p-tosyl)pyrazolo[3,4-b]- and 1-(2',4'-dinitrophenyl)pyrazolo[3,4-b]-quinolines have been synthesized in good to excellent yields by environmentally benign solvent free microwave-induced techniques involving the condensation of 2-chloro-3-formylquinolines with urea, thiourea, p-toluenesulfonylhydrazide and 2,4-dinitrophenylhydrazine, respectively, using PTSA as a catalyst. All the synthesized compounds were evaluated for their antibacterial and antifungal activities. Most of the compounds showed the best activity against Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa.


Assuntos
Anti-Infecciosos/farmacologia , Antifúngicos/farmacologia , Pirazóis/química , Pirimidinas/química , Quinolinas/farmacologia , Anti-Infecciosos/síntese química , Anti-Infecciosos/efeitos da radiação , Antifúngicos/síntese química , Antifúngicos/efeitos da radiação , Catálise , Escherichia coli/efeitos dos fármacos , Técnicas In Vitro , Testes de Sensibilidade Microbiana , Micro-Ondas , Estrutura Molecular , Pseudomonas aeruginosa/efeitos dos fármacos , Pirenos/química , Quinolinas/síntese química , Quinolinas/efeitos da radiação , Estereoisomerismo
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