RESUMO
The review of literature demonstrates that squalene, known to most experts as an intermediate product in the synthesis of cholesterol, has several pharmacological properties including hypolipidemic, hepatoprotective, cardioprotective, antioxidant, and antitoxicant activity. Squalene is effective in the treatment of diabetes mellitus type 2 and can potentiate the activity of some antitumor (antiblastoma) preparations and reduce their undesired side effects. This bioactive substance has low toxicity and, in therapeutic doses, does not produce any damaging action on the human organism. A promising source of raw material for the commercial production of squalene is offered by amaranth seed oil.
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Antioxidantes/farmacologia , Cardiotônicos/farmacologia , Colesterol/biossíntese , Colesterol/farmacologia , Hipolipemiantes/farmacologia , Esqualeno , Animais , Humanos , Esqualeno/metabolismo , Esqualeno/farmacocinéticaRESUMO
An original technique has been developed for the biomicroscopy of small-intestine mesentery blood vessels in rats. Using this method, specific features of mic- rocirculatory process disturbances caused by isoniazid in high doses have been elucidated for the first time. It is established that intragastric introduction of iso- niazid (single daily dose of 542 mg/kg for 6 days) leads to pronounced disturbances of the microcirculatory process, accompanied by intravascular aggregation of erythrocytes, stasis, destructive changes in vessel walls, diapedesis, and hemorrhage over an area of (1.9-9.9) x 10⻳ mm².
Assuntos
Intestino Delgado/efeitos dos fármacos , Isoniazida/toxicidade , Mesentério/efeitos dos fármacos , Microcirculação/efeitos dos fármacos , Animais , Animais não Endogâmicos , Agregação Eritrocítica/efeitos dos fármacos , Hemorragia Gastrointestinal/induzido quimicamente , Hemorragia Gastrointestinal/patologia , Gastroparesia/induzido quimicamente , Gastroparesia/patologia , Intestino Delgado/irrigação sanguínea , Intestino Delgado/patologia , Masculino , Mesentério/irrigação sanguínea , Mesentério/patologia , Microscopia , Ratos , Estômago/efeitos dos fármacos , Estômago/patologia , Migração Transendotelial e Transepitelial/efeitos dos fármacosRESUMO
Experimental preclinical investigations on a group of 90 white outbred male rats showed that preliminary preventive introduction of procaine (novocaine, 1.07 mg/kg) or taurine (7.14 mg/kg) during 7 days before the administration of ketorolak trometamine significantly reduced the number of erosive-ulcerous lesions (by more than 87%, p < 0.001) and decreased the extent of pathological changes in the morphological structure of stomach mucus membrane.
Assuntos
Anestésicos Locais/farmacologia , Anti-Inflamatórios não Esteroides/efeitos adversos , Cetorolaco de Trometamina/efeitos adversos , Procaína/farmacologia , Úlcera Gástrica , Taurina/farmacologia , Animais , Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia , Cetorolaco de Trometamina/farmacologia , Masculino , Ratos , Úlcera Gástrica/induzido quimicamente , Úlcera Gástrica/tratamento farmacológico , Úlcera Gástrica/patologiaRESUMO
This review summarizes data on the pathogenesis and diagnostics of drug-induced liver damage. Special attention is paid to the role of individual genetically determined characteristics of drug metabolism in the development of this pathology. Results of experimental and clinical studies of the efficacy of hepatoprotectors in the treatment and prevention of the drug-induced hepatotoxicity are generalized.
Assuntos
Doença Hepática Induzida por Substâncias e Drogas/tratamento farmacológico , Preparações de Plantas/farmacologia , Substâncias Protetoras/farmacologia , S-Adenosilmetionina/farmacologia , Ácido Ursodesoxicólico/farmacologia , Doença Hepática Induzida por Substâncias e Drogas/diagnóstico , Doença Hepática Induzida por Substâncias e Drogas/metabolismo , Doença Hepática Induzida por Substâncias e Drogas/patologia , Hepatócitos/efeitos dos fármacos , Hepatócitos/metabolismo , Hepatócitos/patologia , Humanos , Fígado/efeitos dos fármacos , Fígado/metabolismo , Fígado/patologia , Medicamentos sob Prescrição/efeitos adversos , Ácido Ursodesoxicólico/análogos & derivados , Xenobióticos/toxicidadeRESUMO
The influence of the local anesthetics hydrocortisone hemisuccinate and peptide drugs (thymogen and dalargin) on Na-H exchange activity and passive proton permeability of the sarcolemma was studied in experiments on isolated rat hearts. It was established that neither local anesthetics or hydrocortisone hemisuccinate, nor peptide drugs affected Na-H exchange activity. Lidocaine (5 mM), procaine (5 mM), hydrocortisone hemisuccinate (500-750 mg/l) inhibited sarcolemmal passive proton permeability by 40-70%. Aetaphone in the micromolar range attenuated the role of these effects in the antiarrhythmic action of local anesthetics and aetaphone.
Assuntos
Permeabilidade da Membrana Celular/efeitos dos fármacos , Coração/efeitos dos fármacos , Hidrogênio/metabolismo , Miocárdio/metabolismo , Prótons , Sarcolema/efeitos dos fármacos , Sódio/metabolismo , Animais , Concentração de Íons de Hidrogênio , Técnicas In Vitro , Perfusão/métodos , Ratos , Sarcolema/metabolismo , Fatores de TempoRESUMO
Five models of arrhythmias (aconitine-, calcium chloride- and low-sodium-induced models on rats, coronary artery ligation and reperfusion in dogs) were used to study the antiarrhythmic and antifibrillatory effects. The latters were not inferior to those shown by the well-known antiarrhythmics. The mechanisms of the action of dalargin are discussed in the paper.
Assuntos
Antiarrítmicos/uso terapêutico , Arritmias Cardíacas/tratamento farmacológico , Leucina Encefalina-2-Alanina/análogos & derivados , Aconitina , Animais , Arritmias Cardíacas/induzido quimicamente , Arritmias Cardíacas/fisiopatologia , Cloreto de Cálcio , Modelos Animais de Doenças , Cães , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Leucina Encefalina-2-Alanina/uso terapêutico , Hemodinâmica/efeitos dos fármacos , Técnicas In Vitro , Lidocaína/uso terapêutico , Morfina/uso terapêutico , Ratos , Ratos Wistar , Fibrilação Ventricular/tratamento farmacológico , Fibrilação Ventricular/etiologia , Fibrilação Ventricular/fisiopatologiaRESUMO
Aethaphonium (dialicor) in 5-20 microM concentrations causes the dose dependent Ca decreasing in resting smooth muscle cells of rabbit aorta. In dose of 0.5-2.0 microM dialicor decreases the extent of transient in cytosolic-free calcium induced by application acetylcholine (10 microM) and high extracellular K (119 microM). This effect of dialicor is most expressed in attitude to the myocytes, containing the hyper K medium.