RESUMO
Synthesis and biological evaluation of new 1,2,5-oxadiazole N-oxide derivatives with potential cytotoxic effects are described. From the series of compounds tested, compounds 2 and 6 proved to be very active, although non-selective.
Assuntos
Antineoplásicos/síntese química , Óxidos N-Cíclicos/síntese química , Oxidiazóis/síntese química , Animais , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/farmacologia , Hipóxia Celular/efeitos dos fármacos , Cricetinae , Cricetulus , Óxidos N-Cíclicos/química , Óxidos N-Cíclicos/farmacologia , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Modelos Moleculares , Oxidiazóis/química , Oxidiazóis/farmacologia , Células Tumorais Cultivadas , Difração de Raios XRESUMO
Electrochemical studies (Formal Potentials and Coulometry) were performed on several analogues of Nifurtimox, in order to gain insight on the proposed mechanism of action of these drugs. It is thought that Nifurtimox shows part of its trypanocidal activity via an electron transfer process, leading to the production of active oxygen species that kill the parasite. Formal potentials provide relevant data about the feasibility of electron transfer in vivo. All analogues tested contained the nitro group, which is the most easily reducible group in the parent drug Nifurtimox. The formal potentials values determined ranged from -1.86 to -0.46 V. Coulometric runs were carried out to study the one-electron transfer process. A good correlation between formal potentials and biological activity was found.
Assuntos
Nifurtimox/farmacologia , Animais , Fenômenos Químicos , Físico-Química , Eletroquímica , Transporte de Elétrons , Nifurtimox/química , Relação Estrutura-Atividade , Trypanosoma cruzi/efeitos dos fármacosRESUMO
Se buscó Gardnerella vaginalis (Haemophilus vaginalis) en 143 flujos sin Trichomonas, Hongos, ni Neisseria gonorrhoeae, con el objeto de estudiar su incidencia en pacientes obstétricos de consultas privadas con probable Vaginosis bacteriana (V.B.). Se entiende por Vaginosis bacteriana una inflamación inespecífica de la vagina, con la aparición de una secreción delgada grisácea maloliente que puede o no acompañarse de prurito e irritación vulvar, disuria y/o dispareunia. Al examen microscópico se encuentran glóbulos blancos y/o de pus escasos, bacterias morfotipo Lactobacillus ausentes o disminuidas, bacterias morfotipo G.V. presentes dispuestas las células epiteliales y en un alto porcentaje adheridas a ellas formando las llamadas "Clue cells". Las G.V. se identifican por un método abreviado y práctico consistente en el crecimiento y hemólisis B en agar HB (sangre humana doble capa), morfología colonial, tinción de Gram y fermentación de Rafinosa y Almidón. Se encuentra una incidencia del 16,7% de G.V. (24 cepas de 143 flujos)
