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Bioorg Med Chem Lett ; 11(16): 2133-6, 2001 Aug 20.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-11514154

RESUMO

The design, synthesis, and use of lerisetron-based molecular probes to investigate the 5-HT(3)R binding site are described. A SAR study, which involved distance and electronic parameter modifications of lerisetron's N-benzyl group, resulted in the discovery of a partial agonist.


Assuntos
Benzimidazóis/farmacologia , Piperidinas/farmacologia , Receptores de Serotonina/metabolismo , Antagonistas da Serotonina/farmacologia , Benzimidazóis/síntese química , Benzimidazóis/química , Desenho de Fármacos , Piperidinas/síntese química , Piperidinas/química , Receptores de Serotonina/efeitos dos fármacos , Receptores 5-HT3 de Serotonina , Antagonistas da Serotonina/síntese química , Antagonistas da Serotonina/química , Relação Estrutura-Atividade
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