RESUMO
Syntheses of the cyclic tripeptides OF4949-III 1 and K-13 2 are reported, in which the key steps are intermolecular and intramolecular Negishi cross-coupling reactions, respectively. In addition, the synthesis of a protected isomer of K-13 25 is reported. The synthesis of K-13 features a tripeptidic organozinc reagent 11, one of the most highly functionalized such reagents to be described. An O-aryltyrosine derivative 15, prepared by S(N)Ar reaction between Boc-tyrosine and 2-fluorobenzaldehyde, followed by Dakin reaction, iodination, and methylation, is used as a common intermediate for all of the syntheses described. The routes to this class of cyclic tripeptide are among the shortest reported to date and demonstrate the high functional group tolerance of the carbon-zinc bond toward peptide derivatives.
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Oligopeptídeos/síntese química , Peptídeos Cíclicos/síntese química , Ressonância Magnética Nuclear BiomolecularRESUMO
BACKGROUND: Hepatocellular carcinoma (HCC) is a common malignancy worldwide and has a poor prognosis. Although surgery and liver transplantation provide better outcomes, most patients are not candidates due to advanced disease, lack of donor availability, or presence of comorbidities. Several percutaneous approaches such as transcatheter arterial chemoembolization (TACE) and percutaneous ethanol injection therapy (PEIT) have been developed for local control and can potentially increase survival in these patients. METHODS: We retrospectively reviewed 33 patients with HCC who were treated with TACE, PEIT, or both from 2000 to 2005 at the VA Caribbean Healthcare System in Puerto Rico to evaluate tolerability, response, and survival. Patients were evaluated with cross-sectional computed tomography imaging to determine response using response evaluation criteria in solid tumors (RECIST). RESULTS: Thirty-three men with a mean age of 66 years were treated. Mean tumor size was 5.6 cm, ranging from 2 cm to 16 cm. All patients had cirrhosis, with alcohol abuse and hepatitis C as the most common etiologies. Objective radiographic partial response was observed in 28% of patients and 48% had disease stabilization. Most of the patients had a therapeutic response demonstrated by necrosis of the tumor and decreased contrast enhancement. Patients who underwent both TACE and PEIT had a higher response rate and disease stabilization but no difference in survival compared with those who received TACE or PEIT alone. Median survival for the whole group was 2 years. Causes of death included tumor progression, hepatic failure, gastrointestinal bleeding, and infections. The initial tumor size and Child-Pugh class did not confer a significant difference in survival rate. CONCLUSIONS: In Puerto Rico, where liver transplantation is not performed at present, percutaneous treatments are effective local therapies for patients who are not candidates for surgery and who have disease limited to the liver.
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Carcinoma Hepatocelular/terapia , Quimioembolização Terapêutica , Etanol/administração & dosagem , Neoplasias Hepáticas/terapia , Administração Cutânea , Idoso , Idoso de 80 Anos ou mais , Carcinoma Hepatocelular/mortalidade , Terapia Combinada , Humanos , Estimativa de Kaplan-Meier , Neoplasias Hepáticas/mortalidade , Masculino , Pessoa de Meia-Idade , Estudos Retrospectivos , Análise de Sobrevida , Tomografia Computadorizada por Raios XRESUMO
La preparación de una reserva deportiva válida aborda un gran número de cuestiones de carácter organizativo, metodológico y científico, así como en la regulación de los jóvenes deportistas, desempeñan un papel importante conocimiento de las regulaciones del crecimiento y la formación del organismo. En la práctica del deporte abundan ejemplos de retiradas prematuras de muchos jóvenes talentos, algunos de ellos no llegaron a alcanzar la cima de la maestría, otros poco tiempo. En cierta medida es corolario de un error de cálculo de su formación por parte de sus profesores que no conocen suficientemente las particularidades de la edad de los deportistas desde su iniciación en la Educación Física y en las prácticas deportivas, además no tienen en cuenta diferencias individuales. Hasta el momento se ha llevado a cabo un estudio de la reserva deportiva cubana en las EIDE en los años 1992 1994 que fue interrumpido, por lo que no permitió conocer una apreciación clara del potencial de los estudiantes atletas en edades escolares en las escuelas de iniciación deportivas que permitan implantar programas de selección en la población en correspondencia con las características ideales para el deporte del baloncesto por regiones.[AU]
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Educação Física e Treinamento , EsportesRESUMO
Se realizó una revisión bibliográfica acerca de determinados problemas éticos que generan los adelantos científicos en la Biología Celular y la Genética Molecular con la intención de identificarlos y divulgarlos para su posterior solución. La incorporación del método problémico en la enseñanza de la Bioquímica nos compromete a abordar los aspectos éticos en el aprendizaje de la misma, asignatura donde se estudian las enfermedades moleculares. Los problemas éticos se presentan en las diferentes etapas del diagnóstico, en el pesquisaje de portadores sanos y en el tratamiento de las enfermedades moleculares de los pacientes que logren sobrevivir con graves limitaciones para la incorporación a la sociedad como miembro socialmente útil. La violación del consentimiento informado y de la autonomía, en el diagnóstico perinatal y prenatal, así como en la determinación de parejas heterocigóticas son de manera general los más comunes de los problemas. Existen además dilemas éticos en el tratamiento y los creados por disposiciones jurídicas contradictorias al abordar el estatus social especial del feto. Sería útil el conocimiento y la concienciación de estas limitaciones en un país donde está garantizada la accesibilidad gratuita de los servicios de genética a todos sus ciudadanos por igual(AU)
A bibliographical review was made about certain ethical problems that generate the scientific advances in Cellular Biology and Molecular Genetics with the intention of identifying and disclosing them for their later solution. The incorporation of the problem-solving method in the teaching of Biochemistry compels us to address the ethical aspects in its learning, as it is a subject where molecular diseases are studied. The ethical problems are presented in the different stages of diagnosis, in the screening of healthy patients and in the treatment of the molecular diseases of patients that manage to survive with serious limitations for their incorporation to society as socially useful members. Violation of informed consent and of the autonomy, in the perinatal and prenatal diagnosis, as well as in the determination of heterozygote twins are in a general way the most common problems. There are also ethical dilemmas in treatment and those created by contradictory juridical resolutions when approaching the special social status of the fetus. Knowing and understanding these limitations would be useful in a country where free accessibility of genetics services is guaranteed to all its citizens equally(AU)
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Humanos , Biologia Molecular/ética , Erros Inatos do Metabolismo/genéticaRESUMO
The beta-hydroxysulfoxide moiety, after oxidation to sulfone, acts as a masked carbonyl group in a cyclic system, opening an easy access to differently substituted enantiomerically pure cyclic ketones by means of aluminium-mediated conjugate additions, stereoselective reductions and elimination by retrocondensation in basic medium.
RESUMO
Se realizó una revisión bibliográfica acerca de determinados problemas éticos que generan los adelantos científicos en la Biología Celular y la Genética Molecular con la intención de identificarlos y divulgarlos para su posterior solución. La incorporación del método problémico en la enseñanza de la Bioquímica nos compromete a abordar los aspectos éticos en el aprendizaje de la misma, asignatura donde se estudian las enfermedades moleculares. Los problemas éticos se presentan en las diferentes etapas del diagnóstico, en el pesquisaje de portadores sanos y en el tratamiento de las enfermedades moleculares de los pacientes que logren sobrevivir con graves limitaciones para la incorporación a la sociedad como miembro socialmente útil. La violación del consentimiento informado y de la autonomía, en el diagnóstico perinatal y prenatal, así como en la determinación de parejas heterocigóticas son de manera general los más comunes de los problemas. Existen además dilemas éticos en el tratamiento y los creados por disposiciones jurídicas contradictorias al abordar el estatus social especial del feto. Sería útil el conocimiento y la concienciación de estas limitaciones en un país donde está garantizada la accesibilidad gratuita de los servicios de genética a todos sus ciudadanos por igual.
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Erros Inatos do Metabolismo/genética , Biologia Molecular/éticaRESUMO
Se realizó un estudio de 149 pacientes con diagnóstico de Infarto del Miocardio Agudo (IMA), procedentes del Hospital Universitario "Camilo Cienfuegos" de la provincia de Sancti Spíritus y que fueron sometidos a la terapia con Estreptoquinasa Recombinante de producción nacional, obtenida del centro de Ingeniería Genética y Biotecnología de La Habana, para la realización de un ensayo clínico fase IV. Se recogieron una serie de datos generales y clínicos de cada paciente con los objetivos de estudiar el número de casos aportados por cada municipio y las causas de los mismos, evaluar la relación del IMA con las edades y sexos, así como con el estado de egreso del hospital, conocer las reacciones adversas más frecuentes y los medicamentos asociados al trombolítico y determinar el tiempo de demora de administración del fármaco desde el inicio de los síntomas hasta su aplicación. Se concluye que los municipios de Sancti Spíritus y Cabaiguán fueron los que más pacientes incorporaron al estudio, hubo una mayor letalidad en el sexo femenino; la aspirina y los beta bloqueadores fueron los fármacos más utilizados. Los temblores y la hipotensión fueron las reacciones adversas más frecuentemente encontrados; el tiempo medio de aplicación del fármaco estuvo sobre las 4 horas tanto en pacientes vivos como en los fallecidos.
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Estreptoquinase/uso terapêutico , Terapia Trombolítica , Infarto do Miocárdio/radioterapiaRESUMO
Se realizó un estudio del aporte energético de la dieta consumida por los atletas del equipo juvenil de baloncesto de la provincia así como de la composición en proteínas, glúcidos y lípidos de la misma. Se calculó el gasto calórico individual en cada atleta según la actividad física realizada, utilizando para ello un programa de cronometraje tabular. Se concluye que para los glúcidos y proteínas el aporte dietético está ligeramente por debajo de los requerimientos, así como el aporte de grasa de origen vegetal. De manera general el aporte calórico de la dieta no suple los requerimientos energéticos de cada deportista.
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Esportes , Dietética , Consumo de EnergiaRESUMO
La biopsia por aspiración con aguja fina esta actualmente aceptada como una técnica diagnóstica segura y confiable. En los pacientes que se presentan con enfermedad metastática diseminada de origin desconocido puede jugar un papel importante aportando un diagnóstico certero y rápido. Brindando de esta forma la oportundad de iniciar un plan terapéutico rápidamente. Esta técnica usualmente se puede realizar sin necesidad de hospitalizar al paciente con lo cual se logra reducir los costos tanto para el paciente como para el hospital. En los casos en que se llega a un diagnóstico definitivo se logra también evitarle una cirugía innecesaria al paciente. Este artículo presenta varios casos ilustrativos en los que se llegó a un diagnóstico final mediante el uso de la biopsia por aspiración con aguja fina
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Estômago/patologia , Fígado/patologia , Rim/patologia , Recidiva Local de Neoplasia/patologia , Carcinoma de Células Renais/patologia , Neoplasias Renais/patologia , Leiomiossarcoma/patologia , Leiomiossarcoma/secundário , Neoplasias Gástricas/patologia , Neoplasias Gástricas/secundário , Neoplasias Hepáticas/patologia , Neoplasias Hepáticas/secundário , Neoplasias Ósseas/patologia , Neoplasias Ósseas/secundário , Neoplasias Pancreáticas/patologiaRESUMO
El proposito de este trabajo es precisar las condiciones adecuadas para la determinacion de la actividad de la B -galactosidasa acida (EC3.2.1.23) en la placenta humana: su estabilidad, termostabilidad, efecto del pH yconcentracion del sustrato. Las placentas utilizadas como muestras fueron obtenidas de mujeres con embarazos a terminos y procesadas en el Laboratorio de Bioquimica de nuestro Instituto. Por los resultados obtenidos se concluye que es una enzima estable durante un mes, termolabil, que presenta un pH optimo de 4,4 y un valor de km de 1,0 mmo/1.
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beta-Galactosidase , PlacentaRESUMO
El proposito de este trabajo es precisar las condiciones adecuadas para la determinacion de la actividad de la B -galactosidasa acida (EC3.2.1.23) en la placenta humana: su estabilidad, termostabilidad, efecto del pH yconcentracion del sustrato. Las placentas utilizadas como muestras fueron obtenidas de mujeres con embarazos a terminos y procesadas en el Laboratorio de Bioquimica de nuestro Instituto. Por los resultados obtenidos se concluye que es una enzima estable durante un mes, termolabil, que presenta un pH optimo de 4,4 y un valor de km de 1,0 mmo/1.
