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Antimicrob Agents Chemother ; 60(1): 640-5, 2016 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26503663

RESUMO

Here we describe the development and validation of an intracellular high-throughput screening assay for finding new antituberculosis compounds active in human macrophages. The assay consists of a luciferase-based primary identification assay, followed by a green fluorescent protein-based secondary profiling assay. Standard tuberculosis drugs and 158 previously recognized active antimycobacterial compounds were used to evaluate assay robustness. Data show that the assay developed is a short and valuable tool for the discovery of new antimycobacterial compounds.


Assuntos
Antituberculosos/farmacologia , Ensaios de Triagem em Larga Escala , Macrófagos/efeitos dos fármacos , Mycobacterium tuberculosis/efeitos dos fármacos , Antituberculosos/química , Linhagem Celular , Expressão Gênica , Genes Reporter , Proteínas de Fluorescência Verde/genética , Proteínas de Fluorescência Verde/metabolismo , Células Hep G2 , Humanos , Luciferases/genética , Luciferases/metabolismo , Macrófagos/microbiologia , Testes de Sensibilidade Microbiana , Mycobacterium tuberculosis/crescimento & desenvolvimento , Relação Estrutura-Atividade
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