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Bioorg Med Chem Lett ; 19(10): 2763-5, 2009 May 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-19362476

RESUMO

We report the synthesis and biological activity of a low molecular weight non-peptidic mimic of the analgesic peptide omega-conotoxin GVIA. The molecular weight of this compound presents a reduction by 193g/mol compared to a previously reported lead. This compound exhibits an EC(50) of 5.8microM and is accessible in only six synthetic steps compared to the original lead (13 steps). We also report several improvements to the original synthetic route.


Assuntos
Bloqueadores dos Canais de Cálcio/síntese química , ômega-Conotoxina GVIA/química , Sequência de Aminoácidos , Animais , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/química , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/farmacologia , Canais de Cálcio Tipo N/química , Canais de Cálcio Tipo N/metabolismo , Peso Molecular , Ratos
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