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Bioorg Med Chem Lett ; 13(10): 1729-32, 2003 May 19.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-12729652

RESUMO

Three series of spirocyclopiperazinium derivatives 5a-d, 6a-f and 17a-d were synthesized and evaluated for their in vivo analgesic activities. Compounds 5a, 17a and 17b exhibited excellent analgesic activity. Two important structure-activity relationships were observed from this study: (1) the quaternary ammonium functionality is a critical pharmacophore for analgesic activity; (2) it is important to adjust the lipophilic property of compounds to improve analgesic activity.


Assuntos
Analgésicos/síntese química , Piperazinas/síntese química , Piperazinas/farmacologia , Analgésicos/administração & dosagem , Analgésicos/farmacologia , Animais , Relação Dose-Resposta a Droga , Interações Hidrofóbicas e Hidrofílicas , Hipnóticos e Sedativos/síntese química , Hipnóticos e Sedativos/farmacologia , Dose Máxima Tolerável , Camundongos , Piperazinas/administração & dosagem , Sais , Compostos de Espiro , Relação Estrutura-Atividade
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