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Bioorg Med Chem Lett ; 15(19): 4230-4, 2005 Oct 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-16055331

RESUMO

A series of 2-alkyl-3-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indoles were synthesized and evaluated for their 5-HT6 activity. The most potent agonist in this series was 5-chloro-2-methyl-3-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole with an IC50=7.4 nM in 3H-LSD binding and an EC50=1.0 nM in a functional assay measuring production of cyclic AMP.


Assuntos
Indóis/síntese química , Piridinas/síntese química , Receptores de Serotonina/química , Agonistas do Receptor de Serotonina/síntese química , Linhagem Celular , AMP Cíclico/biossíntese , Humanos , Indóis/farmacologia , Piridinas/farmacologia , Ensaio Radioligante , Receptores de Serotonina/metabolismo , Agonistas do Receptor de Serotonina/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade
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