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1.
Eksp Klin Farmakol ; 77(5): 38-44, 2014.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-25033571

RESUMO

Literature data concerning modern notions about the role of taurine in the central nervous system are analyzed. Mechanisms of the neuroprotective activity of taurine are described. Evidence showing the effects of taurine as neurotransmitter, neuromodulator, antioxidant, etc. is provided.


Assuntos
Antioxidantes/farmacocinética , Sistema Nervoso Central/metabolismo , Neurotransmissores/farmacocinética , Taurina/farmacocinética , Animais , Humanos
2.
Eksp Klin Farmakol ; 77(2): 12-5, 2014.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-24791334

RESUMO

Neuroprotective properties of the new derivative of glutamic and apovincaminic acids, ethyl -(3-alpha,16-alpha)-eburnamenin-14-carbopxylate of 2-aminopentadionic acid (LHT 1-02) were studied on a model of acute brain ischemia in cats. LHT 1-02 has proved to be more effective than the reference drugs vinpocetin and glycine in preventing the reperfusive damage, which was manifested by decreased postischemic hyperglycemia, activated utilization of oxygen in the brain, and suppressed postischemic metabolic lactate acidosis. Thus, the results of this comparative study show expediency of further investigations of LHT 1 - 02 as a potential neuroprotective drug.


Assuntos
Isquemia Encefálica/tratamento farmacológico , Encéfalo/efeitos dos fármacos , Ácido Glutâmico/farmacologia , Fármacos Neuroprotetores/farmacologia , Traumatismo por Reperfusão/tratamento farmacológico , Alcaloides de Vinca/farmacologia , Acidose Láctica/prevenção & controle , Animais , Glicemia/metabolismo , Encéfalo/metabolismo , Isquemia Encefálica/metabolismo , Gatos , Ácido Glutâmico/análogos & derivados , Ácido Glutâmico/síntese química , Glicina/farmacologia , Ácido Láctico/antagonistas & inibidores , Ácido Láctico/biossíntese , Fármacos Neuroprotetores/síntese química , Consumo de Oxigênio/efeitos dos fármacos , Traumatismo por Reperfusão/metabolismo , Alcaloides de Vinca/química
3.
Eksp Klin Farmakol ; 76(7): 11-4, 2013.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-24006609

RESUMO

Comparative study of antihypoxic activity of glutamic and N-acetylglutamic acid in doses of 1, 10, 50 and 100 mg/kg was realized. It was experimentally ascertained that the most apparent antihypoxic action of study objects occurs in conditions of hypobaric hypoxia of acetylated derivative of glutamic acid considerably exceeds glutamic acid.


Assuntos
Glutamatos/farmacologia , Ácido Glutâmico/farmacologia , Hipercapnia/prevenção & controle , Hipóxia/prevenção & controle , Longevidade/efeitos dos fármacos , Animais , Relação Dose-Resposta a Droga , Hipercapnia/fisiopatologia , Hipóxia/fisiopatologia , Injeções Intraperitoneais , Camundongos , Camundongos Endogâmicos CBA , Nitroprussiato/farmacologia , Nitrito de Sódio/farmacologia
5.
Eksp Klin Farmakol ; 70(3): 53-5, 2007.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-17650636

RESUMO

The effect of glucosamine sulfate on the analgesic properties and ulcerogenic action of ketoprofen has been experimentally studied in the course of drug adminstration in laboratory animals in comparison to the ketoprofen monotherapy. An analysis of the results shows that the combined application of glucosamine sulfate with ketoprofen produces a twofold increase in the analgesic activity of ketoprofen and decreases the drug-induced damage of the stomach mucous membrane. These effects are especially pronounced for the following ratio of components: ketoprofen, 16 or 24 mg/kg; glucosamine sulfate, 125 mg/kg.


Assuntos
Analgésicos não Narcóticos/farmacologia , Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia , Glucosamina/farmacologia , Cetoprofeno/farmacologia , Limiar da Dor/efeitos dos fármacos , Úlcera Gástrica/prevenção & controle , Analgésicos não Narcóticos/toxicidade , Animais , Anti-Inflamatórios não Esteroides/toxicidade , Cetoprofeno/toxicidade , Masculino , Medição da Dor , Ratos , Ratos Wistar , Úlcera Gástrica/induzido quimicamente
6.
Eksp Klin Farmakol ; 69(5): 20-3, 2006.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-17153960

RESUMO

Neuroprotector properties of a new apovincaminic acid derivative (LHT 2 - 02) were studied on a model of acute brain ischemia in cats. LHT 2 - 02 has proved to be more effective than the reference drugs vinpocetin and glycine in preventing the reperfusive damage, which was manifested by decreased postishemic hyperglycemia and suppressed postishemic metabolic lactate acidosis.


Assuntos
Isquemia Encefálica/prevenção & controle , Fármacos Neuroprotetores/uso terapêutico , Traumatismo por Reperfusão/prevenção & controle , Alcaloides de Vinca/química , Alcaloides de Vinca/uso terapêutico , Acidose Láctica/tratamento farmacológico , Animais , Gatos , Glicina/uso terapêutico , Hiperglicemia/tratamento farmacológico
7.
Eksp Klin Farmakol ; 69(6): 24-6, 2006.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-17209459

RESUMO

The effect of glycine and its phosphorylated derivative (AKF 90-7) on the ischemic brain injury in experimental animals has been studied. The therapeutic injection of glycine and AKF 90-7 (50 100 mg/kg) increased the survival of laboratory animals under the conditions of ischemia caused by ligation of the carotid artery. In a dose of 50 mg/kg, AKF 90-7 was more effective than glycine in activating enzymes of the antioxidant system and preventing the formation of lipid peroxidation products.


Assuntos
Isquemia Encefálica/tratamento farmacológico , Glicina/análogos & derivados , Peroxidação de Lipídeos/efeitos dos fármacos , Fármacos Neuroprotetores/farmacologia , Animais , Ativação Enzimática , Glicina/farmacologia , Masculino , Fármacos Neuroprotetores/uso terapêutico , Ratos , Ratos Wistar , Superóxido Dismutase/metabolismo
8.
Eksp Klin Farmakol ; 67(5): 13-6, 2004.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-15559628

RESUMO

Neuroprotector properties of a new phosphorylated derivative of asparagic acid (PIR 87-65-0) were studied on a model of acute brain ischemia in cats. PIR 87-5-0 has proved to be more effective than the reference drug vinpocetin in preventing the reperfusive damage, which was manifested by decreased postischemic hypergycemia, activated utilization of oxygen and glucose in the brain, and suppressed postischemic metabolic lactate acidosis.


Assuntos
Ácido Aspártico/análogos & derivados , Ácido Aspártico/administração & dosagem , Isquemia Encefálica , Fármacos Neuroprotetores/administração & dosagem , Traumatismo por Reperfusão/prevenção & controle , Animais , Lesões Encefálicas/complicações , Lesões Encefálicas/metabolismo , Lesões Encefálicas/prevenção & controle , Isquemia Encefálica/complicações , Isquemia Encefálica/metabolismo , Gatos , Glucose/metabolismo , Hiperglicemia/tratamento farmacológico , Hiperglicemia/etiologia , Consumo de Oxigênio/efeitos dos fármacos , Traumatismo por Reperfusão/metabolismo
9.
Eksp Klin Farmakol ; 66(1): 20-2, 2003.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-12683075

RESUMO

A new drug composition containing pyroglutamic acid and pyrrolidone produces a significant effect on the cerebral circulation in rats with global recurrent brain ischemia and in a model ischemic state under high radial gravitational overload. In the former case, the new drug increases the blood circulation in rats with the global ischemic damage to a greater extent than in the intact control group. Pretreatment with the pyroglutamic acid--pyrrolidone composition produced a 2-2.5-fold increase in the survival of rats in the ischemic state caused by the radial gravitational overload. The data obtained show evidence of a substantial neuroprotector action of the new drug composition.


Assuntos
Isquemia Encefálica/prevenção & controle , Fármacos Neuroprotetores/administração & dosagem , Pirrolidinonas/administração & dosagem , Ácido Pirrolidonocarboxílico/administração & dosagem , Animais , Isquemia Encefálica/etiologia , Isquemia Encefálica/fisiopatologia , Circulação Cerebrovascular/efeitos dos fármacos , Combinação de Medicamentos , Hipergravidade/efeitos adversos , Ataque Isquêmico Transitório/fisiopatologia , Ataque Isquêmico Transitório/prevenção & controle , Ratos
10.
Eksp Klin Farmakol ; 65(4): 19-22, 2002.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-12449069

RESUMO

It was experimentally established that prophylactic introduction of a Rhodiola Rosea extract prevents the ischemic brain damage development. A course administration of the drug in a dose of 700 mg/kg arrests the development of hyper- and hypoperfusion in cerebral circulation, weakens the postischemic hyperglycemic reaction, lowers oxygen extraction by cerebral tissues, suppresses lactate acidosis, promotes pyruvate participation in metabolic processes inhibits edema swelling, prevents the "calcium paradox" development, and decreases manifestations of the lipid peroxidation processes.


Assuntos
Edema Encefálico/prevenção & controle , Isquemia Encefálica/tratamento farmacológico , Circulação Cerebrovascular/efeitos dos fármacos , Fitoterapia , Rhodiola/química , Administração Oral , Animais , Encéfalo/irrigação sanguínea , Encéfalo/efeitos dos fármacos , Encéfalo/enzimologia , Química Encefálica/efeitos dos fármacos , Isquemia Encefálica/fisiopatologia , Catalase/metabolismo , Modelos Animais de Doenças , Relação Dose-Resposta a Droga , Masculino , Extratos Vegetais/farmacologia , Extratos Vegetais/uso terapêutico , Ratos , Ratos Wistar
11.
Eksp Klin Farmakol ; 62(5): 15-7, 1999.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-10572744

RESUMO

The effect of the antioxidant mexidol and two new derivatives of 3-oxypyridine, namely LBK-10 and LBK-39 on the circulation of blood and metabolism of the brain in the postischemic period was studied in acute experiments on narcotized cats under conditions of autohemoperfusion of the cerebral vessels with a stable volume of blood. Therapeutic injection of mexidol and LBK in a dose of 20 mg/kg inhibited the development of the no-flow phenomenon and restored the ischemia damaged metabolism in the brain tissues. LBK-10 reduced the lactate content in the blood flowing from the brain and contributed to constriction of the cerebral vessels.


Assuntos
Antioxidantes/uso terapêutico , Isquemia Encefálica/tratamento farmacológico , Picolinas/uso terapêutico , Piridinas/uso terapêutico , Animais , Encéfalo/efeitos dos fármacos , Encéfalo/metabolismo , Isquemia Encefálica/metabolismo , Isquemia Encefálica/fisiopatologia , Gatos , Circulação Cerebrovascular/efeitos dos fármacos , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Feminino , Masculino , Fatores de Tempo
12.
Eksp Klin Farmakol ; 62(6): 26-8, 1999.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-10650522

RESUMO

Acute experiments were conducted on rats under nembutal anesthesia to compare the efficacy of emoxipin with that of lithium oxybutyrate and picamilon in the postischemic period after preventive and therapeutic injections in various doses. Emoxipin proved to be most effective in prevention of postischemic non-restoration of the flow of blood in the brain and in preservation of the autoregulation responses of the cerebral vessels. The possible mechanisms of the effect of the drug are discussed.


Assuntos
Antioxidantes/uso terapêutico , Isquemia Encefálica/tratamento farmacológico , Circulação Cerebrovascular/efeitos dos fármacos , Hidroxibutiratos/uso terapêutico , Compostos Organometálicos/uso terapêutico , Picolinas/uso terapêutico , Ácido gama-Aminobutírico/análogos & derivados , Doença Aguda , Animais , Antioxidantes/farmacologia , Isquemia Encefálica/fisiopatologia , Relação Dose-Resposta a Droga , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Homeostase/efeitos dos fármacos , Hidroxibutiratos/farmacologia , Compostos Organometálicos/farmacologia , Picolinas/farmacologia , Ratos , Ácido gama-Aminobutírico/farmacologia , Ácido gama-Aminobutírico/uso terapêutico
13.
Eksp Klin Farmakol ; 60(4): 22-4, 1997.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-9376750

RESUMO

Acute experiments on nembutal anesthetized rats showed improvement of cerebral blood flow autoregulation in the postischemic period under the effect of mexidol and the new 3-hydroxypyridine (3-HOP) derivatives LBK-10 and LBK-38 administered for prophylactic and therapeutic, purposes. The role of dopaminergic activity, solubility in lipids, and other factors in the mechanism of the activity of 3-HOP derivatives is analysed.


Assuntos
Antioxidantes/farmacologia , Isquemia Encefálica/tratamento farmacológico , Artérias Cerebrais/efeitos dos fármacos , Homeostase/efeitos dos fármacos , Picolinas/farmacologia , Piridinas/farmacologia , Animais , Antioxidantes/administração & dosagem , Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Isquemia Encefálica/fisiopatologia , Artérias Cerebrais/fisiopatologia , Veias Cerebrais/efeitos dos fármacos , Veias Cerebrais/fisiopatologia , Circulação Cerebrovascular/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Picolinas/administração & dosagem , Piridinas/administração & dosagem , Ratos
14.
Eksp Klin Farmakol ; 59(5): 18-20, 1996.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-9026201

RESUMO

The effect of animal cytochrome C (Ca), biotechnological cytochrome (Cb) and its hemtetradecapeptide (HTDP) on cerebral blood flow autoregulation during rapid decrease of systemic arterial pressure (SAP) was studied in acute experiments on rats. Cytochrome C preparations caused no effect on the autoregulatory responses of the cerebral vessels in animals with normal cerebral circulation. Injection of 5 mg/kg Ca and Cb and 0.8 mg/kg HTDP promoted restoration of the phenomenon of cerebral blood flow autoregulation in ischemic brain damage in change of SAP from 120 to 60 mm Hg. Prophylactic injection of 20 mg/kg Ca and Cb and 3.3 mg/kg HTDP prevented cerebral blood flow autoregulation disturbance caused by transitory brain ischemia.


Assuntos
Isquemia Encefálica/fisiopatologia , Circulação Cerebrovascular/efeitos dos fármacos , Grupo dos Citocromos c/farmacologia , Citocromos c , Homeostase/efeitos dos fármacos , Fragmentos de Peptídeos/farmacologia , Doença Aguda , Animais , Isquemia Encefálica/tratamento farmacológico , Isquemia Encefálica/prevenção & controle , Grupo dos Citocromos c/uso terapêutico , Relação Dose-Resposta a Droga , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Hemorragia/fisiopatologia , Hipotensão/fisiopatologia , Fragmentos de Peptídeos/uso terapêutico , Ratos , Fatores de Tempo
16.
Eksp Klin Farmakol ; 58(5): 19-21, 1995.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-8704581

RESUMO

In acute experiments on anesthetized cats with cerebral ischemia in conditions of autohemoperfusion of cerebral and peripheral vessels with a stable volume of blood we found that lithium oxybutirate and new GABA derivatives: LOS 1-84 and LOS 5-79 affect the cerebral blood flow and metabolism in the brain. Prophylactic intravenous injection of lithium oxybutirate did not affect the development of postischemic hyperperfusion but inhibited postischemic hyperperfusion. The compounds prevent the development of postischemic phenomena and promote the recovery of metabolism in the brain.


Assuntos
Isquemia Encefálica/tratamento farmacológico , Encéfalo/efeitos dos fármacos , Encéfalo/metabolismo , Circulação Cerebrovascular/efeitos dos fármacos , Hidroxibutiratos/farmacologia , Compostos de Lítio/farmacologia , Lítio/farmacologia , Compostos Organometálicos/farmacologia , Ácido gama-Aminobutírico/farmacologia , Animais , Isquemia Encefálica/metabolismo , Isquemia Encefálica/fisiopatologia , Gatos , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Feminino , Hidroxibutiratos/uso terapêutico , Lítio/uso terapêutico , Compostos de Lítio/uso terapêutico , Masculino , Compostos Organometálicos/uso terapêutico , Fatores de Tempo , Ácido gama-Aminobutírico/análogos & derivados , Ácido gama-Aminobutírico/uso terapêutico
17.
Eksp Klin Farmakol ; 57(2): 22-4, 1994.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-8205042

RESUMO

Biotechnological cytochrome c, heme-tetradecapeptide (HTDP) and animal cytochrome c were studied for their effects on intact and brain ischemic rats. In the latter case, the compounds were administered before ischemia induction and 15 min after artery ligation. It was found that the cytochrome c preparations did not virtually affect the cerebral circulation in intact rats. In cerebral ischemia, the cytochrome C preparations increased circulation, showing their more profound effects in case of preadministration of the drugs. The dose-independent effects of HTDP may be associated with the higher transmembranous permeability and the saturation phenomenon of this compound.


Assuntos
Isquemia Encefálica/tratamento farmacológico , Circulação Cerebrovascular/efeitos dos fármacos , Grupo dos Citocromos c/farmacologia , Animais , Isquemia Encefálica/fisiopatologia , Gatos , Grupo dos Citocromos c/uso terapêutico , Relação Dose-Resposta a Droga , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Feminino , Masculino , Ratos , Fatores de Tempo
18.
Fiziol Zh SSSR Im I M Sechenova ; 75(11): 1596-601, 1989 Nov.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-2628017

RESUMO

In acute experiments on anesthetized cats, the perfusion of dopamine (100 micrograms/kg.min) during 35 minutes after cerebral ischemia inhibited the development of postischemic phenomena. Dopamine was found to exert a considerable effect on the oxidative metabolism in the brain. The responses of cerebral, peripheral vessels and systemic arterial pressure to dopamine (25 and 75 micrograms/kg) in conditions of blood autoperfusion with cooled blood did not differ significantly from those in normothermia. The problem of dopamine participation in the organism adaptive responses to extreme conditions, is discussed.


Assuntos
Circulação Cerebrovascular/efeitos dos fármacos , Dopamina/fisiologia , Estresse Fisiológico/fisiopatologia , Animais , Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Pressão Sanguínea/fisiologia , Encéfalo/efeitos dos fármacos , Encéfalo/metabolismo , Isquemia Encefálica/fisiopatologia , Gatos , Circulação Cerebrovascular/fisiologia , Temperatura Baixa/efeitos adversos , Dopamina/farmacologia , Relação Dose-Resposta a Droga , Glucose/metabolismo , Consumo de Oxigênio/efeitos dos fármacos , Consumo de Oxigênio/fisiologia , Perfusão/métodos , Fatores de Tempo
19.
Farmakol Toksikol ; 52(2): 37-40, 1989.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-2744141

RESUMO

In acute experiments on anesthetized cats under blood autoperfusion of cerebral and peripheral vessels with a stable volume of blood during cerebral ischemia there was revealed the vascular and metabolic effects of dopamine on cerebral circulation. Administration of dopamine by perfusion in a dose of 100 micrograms/kg/min for 35 min after ischemia inhibited the development of postischemic hypoperfusion of the brain and also eliminated postischemic hypotension. A significant effect of dopamine on oxidative metabolism of the brain was observed.


Assuntos
Isquemia Encefálica/tratamento farmacológico , Encéfalo/efeitos dos fármacos , Circulação Cerebrovascular/efeitos dos fármacos , Dopamina/uso terapêutico , Animais , Encéfalo/metabolismo , Isquemia Encefálica/fisiopatologia , Gatos , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Feminino , Glucose/metabolismo , Concentração de Íons de Hidrogênio , Masculino , Oxigênio/sangue , Consumo de Oxigênio , Perfusão/métodos , Fatores de Tempo
20.
Fiziol Zh SSSR Im I M Sechenova ; 74(9): 1209-15, 1988 Sep.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-3215328

RESUMO

The dopamine effect on the tension of perfused vessels and the arterial BP depended on its doses in acute experiments on anesthetized cats. Dopaminergic vasodilatory components in perfused vessels responses and the BP were determined with joint blockade of alpha- and beta-receptors. Oxygen and glucose consumption increased in the brain during continuous i.v. infusion of various doses of dopamine (5 mg/kg/min and 100 mg/kg/min). The effect of dopamine on blood circulation and cerebral metabolism mediated through adrenergic (alpha- and beta-) and dopaminergic structures, is discussed.


Assuntos
Encéfalo/efeitos dos fármacos , Artérias Cerebrais/efeitos dos fármacos , Veias Cerebrais/efeitos dos fármacos , Dopamina/farmacologia , Animais , Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Encéfalo/metabolismo , Gatos , Antagonistas de Dopamina , Relação Dose-Resposta a Droga , Fatores de Tempo , Resistência Vascular/efeitos dos fármacos , Vasodilatação/efeitos dos fármacos
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