1.
Arch Pharm (Weinheim)
; 326(11): 911-2, 1993 Nov.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-8274072
2.
Arch Pharm (Weinheim)
; 326(5): 291-6, 1993 May.
Artigo
em Alemão
| MEDLINE
| ID: mdl-8101074
RESUMO
Addition of piperidines 15a-d to methylene lactones 8,14a gives the "gamma-lactonized" diphenylbutylpiperidine-type neuroleptics 3a,b,d,4a-d. 8 can be produced by cyclization or--as well as 14--from the corresponding alpha-carboxylactone. 1H- and 13C-nmr data give evidence for the equatorial position of the aminomethyl group in all derivatives of 3 and 4 and bisequatorial-trans-configuration in 4a-d. 3H-spiroperidole displacement at the D2 receptor in rat brain by 3,4 and the "gamma-lactonized" butyrophenone neuroleptics 1,2a-c was investigated. Some compounds show moderate up to high (3b) activity.
Assuntos
Antipsicóticos/síntese química , Lactonas/síntese química , Receptores de Dopamina D2/metabolismo , Animais , Antipsicóticos/farmacocinética , Antipsicóticos/farmacologia , Ligação Competitiva/efeitos dos fármacos , Corpo Estriado/efeitos dos fármacos , Corpo Estriado/metabolismo , Feminino , Técnicas In Vitro , Lactonas/farmacocinética , Lactonas/farmacologia , Ratos , Ratos Wistar , Receptores de Dopamina D2/efeitos dos fármacos , Espiperona/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade
3.
Arch Pharm (Weinheim)
; 326(4): 243-4, 1993 Apr.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-8494486