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1.
Chem Commun (Camb) ; 60(14): 1928-1931, 2024 Feb 13.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-38268331

RESUMO

Developing new chemotherapeutics that are structurally and mechanistically unique is needed due to the rapid rise of the cancer incidence across the globe. Here, we report the identification of irreversible, thiol-reactive diazepam derivatives as GPX4 modifiers and nanomolar inducers of ferroptosis in liver cancer cells.


Assuntos
Ferroptose , Neoplasias Hepáticas , Humanos , Linhagem Celular , Diazepam , Compostos de Sulfidrila , Neoplasias Hepáticas/tratamento farmacológico
2.
Chem Commun (Camb) ; 58(83): 11669-11672, 2022 Oct 18.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-36172810

RESUMO

Antimicrobial resistance (AMR) is a global health concern. Targetting AMR, we present an in situ lactonization mechanism generating 4-nitroisobenzofuran-1(3H)-one (IITK2020), an exclusive S. aureus inhibitor at 2-4 µg mL-1 MIC including multidrug-resistant S. aureus clinical strains, that prevents peptidoglycan biosynthesis.


Assuntos
Anti-Infecciosos , Staphylococcus aureus Resistente à Meticilina , Infecções Estafilocócicas , Antibacterianos/farmacologia , Anti-Infecciosos/farmacologia , Humanos , Testes de Sensibilidade Microbiana , Peptidoglicano , Staphylococcus aureus
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