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1.
Eur J Med Chem ; 45(10): 4545-53, 2010 Oct.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-20705368

RESUMO

In an effort to discover new and effective chemotherapeutic agents from this laboratory for the treatment of tuberculosis, here in we describe the synthesis and biological evaluation of a series of novel benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD) based congeners by using rifampicin, streptomycin; ciprofloxacin and amphotericin as positive controls. Further, to understand structural requirements for exploring the structure activity relationship of BTDs, cytotoxicity and in vivo study of recently reported potent molecule 4 (MIC = 1 microg/mL) is also discussed.


Assuntos
Antituberculosos/química , Antituberculosos/uso terapêutico , Benzotiadiazinas/química , Benzotiadiazinas/uso terapêutico , Mycobacterium tuberculosis/efeitos dos fármacos , Tuberculose/tratamento farmacológico , Animais , Antituberculosos/síntese química , Antituberculosos/farmacologia , Bactérias/efeitos dos fármacos , Benzotiadiazinas/síntese química , Benzotiadiazinas/farmacologia , Linhagem Celular , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Feminino , Fungos/efeitos dos fármacos , Humanos , Camundongos , Camundongos Endogâmicos BALB C , Testes de Sensibilidade Microbiana
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