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J Clin Pharmacol ; 47(3): 295-304, 2007 Mar.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-17322141

RESUMO

This randomized, single-blind, parallel-group study was performed to assess pharmacokinetic interactions potentially occurring during concomitant use of telmisartan and nisoldipine. Patients with essential hypertension (n = 37) were treated with once-daily doses of telmisartan, nisoldipine, or their combination for 6 weeks. The regimen was started at low dose with an increase of dosage after 3 weeks of treatment. AUC(ss) (132%; P < .01) of telmisartan applied in doses of 80 mg was significantly higher after concomitant application with nisoldipine (10 mg), whereas CL/f(ss) (-54%; P < .05) and Vz/f(ss) (-72%; P < .05) were significantly lower. Regarding pharmacokinetic parameters of nisoldipine, significant differences between treatment groups were not detected. In conclusion, the results of this study strongly suggest that concomitant treatment with nisoldipine enhances telmisartan bioavailability in hypertensive individuals. Larger crossover trials will have to establish these observations and investigate whether interaction of both drugs affects telmisartan efficacy and tolerability in clinical use.


Assuntos
Benzimidazóis/farmacocinética , Benzoatos/farmacocinética , Hipertensão/tratamento farmacológico , Nisoldipino/farmacocinética , Administração Oral , Idoso , Bloqueadores do Receptor Tipo 1 de Angiotensina II/efeitos adversos , Bloqueadores do Receptor Tipo 1 de Angiotensina II/farmacocinética , Bloqueadores do Receptor Tipo 1 de Angiotensina II/uso terapêutico , Área Sob a Curva , Benzimidazóis/efeitos adversos , Benzimidazóis/uso terapêutico , Benzoatos/efeitos adversos , Benzoatos/uso terapêutico , Disponibilidade Biológica , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/efeitos adversos , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/farmacocinética , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/uso terapêutico , Tontura/induzido quimicamente , Relação Dose-Resposta a Droga , Interações Medicamentosas , Quimioterapia Combinada , Edema/induzido quimicamente , Feminino , Meia-Vida , Cefaleia/induzido quimicamente , Humanos , Masculino , Pessoa de Meia-Idade , Nisoldipino/efeitos adversos , Nisoldipino/uso terapêutico , Método Simples-Cego , Telmisartan , Fatores de Tempo
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