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Med Chem ; 5(4): 392-7, 2009 Jul.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-19689398

RESUMO

A series of thirteen new megazol derivatives, designed exploring the molecular hybridization approach between megazol (3) and heterocombretastatins (2), was synthesized. These new compounds were tested for in vitro antiparasitic activity upon axenic amastigotes of Leishmania donovani. Biological results led us to identify a new potent megazol derivative (4g), which presents an IC(50) = 0.081microg/mL, more active tham the reference drug miltefosine (IC(50) = 0.131microg/mL).


Assuntos
Antiprotozoários/química , Antiprotozoários/farmacologia , Leishmania/efeitos dos fármacos , Tiadiazóis/química , Tiadiazóis/farmacologia , Animais , Antiprotozoários/síntese química , Antiprotozoários/toxicidade , Bibenzilas/química , Linhagem Celular , Desenho de Fármacos , Concentração Inibidora 50 , Ratos , Sulfonas/química , Tiadiazóis/síntese química , Tiadiazóis/toxicidade
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