New approaches in antimalarial drug discovery and development: a review.

Malaria remains a major world health problem following the emergence and spread of Plasmodium falciparum that is resistant to the majority of antimalarial drugs. This problem has since been aggravated by a decreased sensitivity of Plasmodium vivax to chloroquine. This review discusses strategies for evaluating the antimalarial activity of new compounds in vitro and in animal models ranging from conventional tests to the latest high-throughput screening technologies. Antimalarial discovery approaches include the following: the discovery of antimalarials from natural sources, chemical modifications of existing antimalarials, the development of hybrid compounds, testing of commercially available drugs that have been approved for human use for other diseases and molecular modelling using virtual screening technology and docking. Using these approaches, thousands of new drugs with known molecular specificity and active against P. falciparum have been selected. The inhibition of haemozoin formation in vitro, an indirect test that does not require P. falciparum cultures, has been described and this test is believed to improve antimalarial drug discovery. Clinical trials conducted with new funds from international agencies and the participation of several industries committed to the eradication of malaria should accelerate the discovery of drugs that are as effective as artemisinin derivatives, thus providing new hope for the control of malaria.

Situaçäo atual da filariose bancroftiana na cidade de Maceió, estado de Alagoas, Brasil / Present status of bancroftian filariasis in Maceió, state of Alagoas, Brazil

Determina a prevalência e a distribuiçäo da filariose linfática bancroftiana na área urbana de Maceió, estado de Alagoas, assim como identifica os insetos vetores na regiäo, com esse objetivo, foram realizados inquéritos hemoscópicos e entomológicos. Foram examinados, pelo método da gota espessa, amostras de sangue de 10.450 escolares oriundos de diferentes regioes da cidade, sendo detectado 0,66 por cento de indivíduos microfilarêmicos por Wuchereria bancrofti. A parasitose tem distribuiçäo focal com 80 por cento dos indivíduos com infecçäo patente detectados em duas regioes vizinhas, cujas prevalências atingiram 1,24 por cento e 5,25 por cento. Estudos paralelos feitos em amostras populacionais com indivíduos de diferentes faixas etárias mostraram prevalências semelhantes às detectadas entre os escolares. No entanto, o exame dos familiares de indivíduos infectados pela W. bancrofti mostrou prevalência seis vezes mais alta, sugerindo maior transmissäo no intradomicílio. A percentagem de parasitados foi maior no grupo etário mais jovem (< 20 anos). Mosquitos culex quinquefasciatus capturados nos bairros onde a parasitose foi detectada apresentavam taxas de infecçäo natural de 0,28 por cento até 4,62 por cento. Descreve a ocorrência da transmissäo natural da filariose bancroftiana na área urbana de Maceió, Alagoas. Medidas de controle da filariose foram planejadas para conter sua expansäo na regiäo analisada.