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Eur J Med Chem ; 45(3): 883-9, 2010 Mar.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-19959261

RESUMO

The reaction of 1,3-cyclohexadione with 2-aminobenzoic acid has produced the 2-(3-oxocyclohex-1-enyl)benzoic acid (HOBz). Subsequent reactions of the ligand with organotin chlorides led to [Me(2)Sn(OBz)O](2) (1), [Bu(2)Sn(OBz)O](2) (2), [Ph(2)Sn(OBz)O](2) (3), [Me(3)Sn(OBz)] (4), [Bu(3)Sn(OBz)] (5) and [Ph(3)Sn(OBz)] (6). All complexes have been fully characterized. In addition the structure of complexes (2) and (4) have been authenticated by X-ray crystallography. The biological activity of all derivatives has been screened against Cryptococcus neoformans and Candida albicans. In addition we have performed toxicological testes employing human kidney cell. The complexes (3), (5) and (6) displayed the best values of inhibition of the fungus growing, superior to ketoconazole. Compound (5) presented promising results in view of the antifungal and cytotoxicity assays.


Assuntos
Ácido Benzoico/química , Candida albicans/efeitos dos fármacos , Cryptococcus neoformans/efeitos dos fármacos , Ácidos Cicloexanocarboxílicos/química , Desinfetantes/síntese química , Desinfetantes/farmacologia , Antifúngicos/síntese química , Antifúngicos/química , Antifúngicos/farmacologia , Linhagem Celular , Cristalografia por Raios X , Desinfetantes/química , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Compostos Orgânicos de Estanho/síntese química , Compostos Orgânicos de Estanho/química , Compostos Orgânicos de Estanho/farmacologia
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