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Bioorg Med Chem Lett ; 23(7): 2134-9, 2013 Apr 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-23434029

RESUMO

Development of SAR in a 5-aryl-3-acylpyridinyl-pyrazoles and 1-aryl-4-acylpyridinyl imidazoles series of mGlu5 receptor negative allosteric modulators (mGluR5 NAMs) using a functional cell-based assay is described in this Letter. Analysis of the Ligand-lipophilic efficiency (LipE) of compounds provided new insight for the design of potent mGluR5 negative allosteric modulators with anti-depressant activities.


Assuntos
Amidas/farmacologia , Descoberta de Drogas , Imidazóis/farmacologia , Pirazóis/farmacologia , Receptores de Glutamato Metabotrópico/antagonistas & inibidores , Regulação Alostérica/efeitos dos fármacos , Amidas/síntese química , Amidas/química , Animais , Sítios de Ligação/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Células HEK293 , Humanos , Imidazóis/síntese química , Imidazóis/química , Ligantes , Camundongos , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Pirazóis/síntese química , Pirazóis/química , Ratos , Receptor de Glutamato Metabotrópico 5 , Relação Estrutura-Atividade
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