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Bioorg Chem ; 77: 263-268, 2018 04.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29421701

RESUMO

A small library of novel spiropyrrolidine heterocyclic hybrids has been prepared regioselectively in 1-butyl-3-methylimidazoliumbromide ([bmim]Br) with good to excellent yields using a [3+2] cycloaddition reaction. These synthesized compounds were evaluated as potential agents for treating Alzheimer's disease. Compound 4b showed the most potent activity, with an IC50 of 7.9 ±â€¯0.25 µM against acetylcholinesterase (AChE). The inhibition mechanisms for the most active compounds on AChE and butyrylcholinesterase (BChE) receptors were elucidated using molecular docking simulations.


Assuntos
Acetilcolinesterase/metabolismo , Butirilcolinesterase/metabolismo , Inibidores da Colinesterase/farmacologia , Líquidos Iônicos/farmacologia , Pirrolidinas/farmacologia , Animais , Inibidores da Colinesterase/síntese química , Inibidores da Colinesterase/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Electrophorus , Cavalos , Líquidos Iônicos/síntese química , Líquidos Iônicos/química , Simulação de Acoplamento Molecular , Estrutura Molecular , Pirrolidinas/síntese química , Pirrolidinas/química , Relação Estrutura-Atividade
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